英文名Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride

CAS號2415263-07-7

分子量494.97

分子式C23H31ClN4O6

熔點(diǎn)N/A

Thalidomide-NH?，即氨基沙利度胺，是沙利度胺（Thalidomide）的衍生物，在其母體分子的某一特定位點(diǎn)引入一個(gè)伯胺（–NH?）官能團(tuán)，使其具有更強(qiáng)的化學(xué)活性和更廣的衍生應(yīng)用潛力。

Thalidomide的基本骨架由鄰苯二酰亞胺（phthalimide）環(huán)和戊內(nèi)酰胺（glutarimide）環(huán)構(gòu)成，這兩個(gè)共面的大環(huán)系統(tǒng)使其具有穩(wěn)定的構(gòu)象結(jié)構(gòu)。而在Thalidomide-NH?中，氨基通常被引入在鄰苯二酰亞胺環(huán)的芳香環(huán)上，或者通過連接臂修飾于分子的某一位點(diǎn)，從而不會破壞其核心結(jié)構(gòu)，但賦予其新的功能化位點(diǎn)。

結(jié)構(gòu)改造目的與性質(zhì)

Thalidomide其衍生物尤其是帶有可修飾官能團(tuán)的結(jié)構(gòu)單元，如Thalidomide-NH?，常用于：

偶聯(lián)反應(yīng)：氨基作為常見的親核試劑，可與活性酯（如NHS酯）、異氰酸酯、醛、羧酸等官能團(tuán)發(fā)生反應(yīng)；

點(diǎn)擊化學(xué)或生物偶聯(lián)：通過Thalidomide骨架靶向特定蛋白（如CRBN，cereblon）或組織位點(diǎn)，氨基則充當(dāng)連接臂，用于負(fù)載探針、藥物或熒光標(biāo)記；

構(gòu)建PROTAC分子：在蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）中，Thalidomide-NH?作為E3泛素連接酶配體（即CRBN配體）的一部分，氨基則用于與靶向配體通過鏈接子（linker）連接。

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