支化聚乙烯亞胺-葉酸-順鉑高分子偶聯(lián)物(FA-BPEI-SS-Pt)
結構組成與設計理念
FA-BPEI-SS-Pt是將三種關鍵功能模塊整合的高分子偶聯(lián)藥物系統(tǒng):
BPEI(支化聚乙烯亞胺):具有豐富氨基基團,可作為藥物載體并增強細胞攝。
FA(葉酸):可靶向葉酸受體陽性腫瘤細胞(如卵巢癌、乳腺癌);
SS-Pt(含二硫鍵的順鉑前藥):通過還原敏感的二硫鍵(-SS-)與Pt(IV)進行連接,實現(xiàn)腫瘤內還原性條件下可控釋放。
合成流程簡述
將順鉑前藥Pt(IV)通過含有活性羧基的連接臂(如琥珀酸)接枝上二硫鍵活性鏈段;
通過EDC/NHS反應將Pt-SS連接到BPEI主鏈上;
最后引入FA基團,形成具有靶向性和可降解性的FA-BPEI-SS-Pt。
功能機制
FA實現(xiàn)靶向識別和細胞攝。
腫瘤細胞內高谷胱甘肽濃度可斷裂SS鍵,釋放活性Pt(II);
BPEI促進胞吞和核酸復合,可聯(lián)合RNA類藥物使用。
應用前景
FA-BPEI-SS-Pt:支化聚乙烯亞胺-葉酸-順鉑高分子偶聯(lián)物結合主動靶向(FA)與可控釋放(SS鍵)的優(yōu)點,適用于實體瘤順鉑治療,同時兼容基因/小分子共載技術,是精準納米藥物系統(tǒng)的典型代表。
規(guī)格:mg與g級別
產地:西安pg電子官方生物
用途:科研
以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供,僅用于科研
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