一、基本描述
DTS-108 是一種為拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑 SN38(伊立替康的活性代謝物)開發(fā)的水溶性前藥。該分子通過對SN38結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,解決其原始形式水溶性較差、生物利用度低等問題,從而可直接靜脈注射并在體內(nèi)緩慢釋放活性藥物。DTS-108 在體內(nèi)通過酯酶或非酶水解釋放SN38,實現(xiàn)持續(xù)*癌作用,具有更優(yōu)的安全性和療效。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
分子式:C??H??N?O??P?(依修飾類型可能有所變化)
分子量:約1300–1800 Da
外觀:白色至類白色粉末
水溶性:顯著優(yōu)于SN38,適用于注射劑型
穩(wěn)定性:常溫下穩(wěn)定,水溶液需低溫保存以避免水解
前藥類型:酯鍵修飾,可被血漿酯酶水解生成SN38
三、應(yīng)用領(lǐng)域
*腫瘤治療:廣泛用于結(jié)直腸癌、肺癌、胃癌等腫瘤模型研究
新型前藥開發(fā):為水溶性差的小分子藥物開發(fā)提供前藥策略參考
控釋藥物平臺:適合納米粒、脂質(zhì)體或膠束等載體封裝,提高遞送效率
比較藥代動力學(xué)研究:與伊立替康對比,研究代謝穩(wěn)定性和毒性降低效果
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安pg電子官方生物科技有限公司
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