Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH?)?Cl?(OH)?](順鉑前藥)
基本信息
Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH?)?Cl?(OH)?](順鉑前藥)是順鉑的Pt(IV)前藥形式,全稱為cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH?)?Cl?(OH)?],是一種六配位、八面體構(gòu)型的鉑化合物。
結(jié)構(gòu)與合成
含有兩個氨基(NH?)配體、兩個氯離子、兩個羥基(OH)。
通常通過氧化順鉑(Pt(II)))制得,常用氧化劑如 H?O?。
八面體構(gòu)型增強了化合物的化學(xué)穩(wěn)定性,使其在血液中不易被活化。
藥理機制
原位還原釋放順鉑:在腫瘤細(xì)胞內(nèi)富含谷胱甘肽(GSH)等還原劑,將Pt(IV)還原為Pt(II),進而釋放出具有細(xì)胞毒性的順鉑。
前藥策略:Pt(IV)降低了系統(tǒng)毒性,避免在血液循環(huán)中過早激活。
優(yōu)勢與應(yīng)用
改善了順鉑的副作用,如腎毒性、神經(jīng)毒性。
可通過進一步修飾連接多種功能基團,如聚合物、*體、靶向配體,實現(xiàn)腫瘤靶向治療。
延伸應(yīng)用
該前藥形式也被廣泛應(yīng)用于開發(fā)各類Pt(IV)基前藥,如:
PLGA-Pt(IV)納米粒
鉑-脂質(zhì)體前藥系統(tǒng)
鉑基嵌段聚合物前藥
規(guī)格:mg與g級別
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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