甘露糖修飾環(huán)糊精(Mannose-β-CD)定制技術(shù)
1. 技術(shù)背景
環(huán)糊精(Cyclodextrin,CD)是一類天然大環(huán)寡糖,具有疏水腔體與親水外表面,廣泛用于藥物包載、控釋與親水性修飾。通過(guò)在β-CD上接枝甘露糖,可構(gòu)建具有靶向識(shí)別能力與分子包合能力的雙功能載體。
2. 材料組成
β-環(huán)糊精(β-CD)
甘露糖(還原型,或經(jīng)改性)
活化劑:碳二亞胺類(EDC/NHS)、醛基糖或氨基CD
3. 合成策略
方式一:氨基化β-CD與甘露糖醛基縮合
先將β-CD用堿催化胺化(接入EDA或乙二胺),形成CD-NH?;
甘露糖通過(guò)醛基與胺形成Schiff堿,再還原為穩(wěn)定C–N鍵;
最后純化、干燥,得Mannose-β-CD。
方式二:甘露糖活化為NHS酯與CD-NH?反應(yīng)
甘露糖–COOH在EDC/NHS存在下活化;
加入氨基化β-CD緩慢反應(yīng);
透析去小分子后凍干。
4. 技術(shù)關(guān)鍵點(diǎn)
多取代位點(diǎn)控制(1\~3個(gè)甘露糖/CD)可調(diào)控包載能力與靶向性平衡;
使用H-NMR確定取代度,MALDI-TOF用于分子量分析;
可通過(guò)包載模型藥物(如阿霉素、利多卡因)驗(yàn)證疏水腔功能不損失。
5. 應(yīng)用場(chǎng)景
腫瘤細(xì)胞或免疫細(xì)胞靶向載體系統(tǒng)
糖基修飾藥物包載平臺(tái)(納米膠束、膠囊)
構(gòu)建多糖-環(huán)糊精共聚體或納米粒子
熒光探針攜帶與精準(zhǔn)診斷平臺(tái)
規(guī)格:mg與g級(jí)別
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供,僅用于科研
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