文獻(xiàn)：iRGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體的細(xì)胞毒與*腫瘤效果評(píng)價(jià)

作者：趙波，范俁辰，王學(xué)清，代文兵，張強(qiáng)，王杏林

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摘要：

本研究擬制備iRGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體,對(duì)其理化性質(zhì)、細(xì)胞毒和*腫瘤效果進(jìn)行評(píng)價(jià),并與載阿霉素的被動(dòng)靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體進(jìn)行比較。

首先將同時(shí)具有腫瘤細(xì)胞靶向和細(xì)胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽連接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修飾的導(dǎo)向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸銨梯度法制備iRGD、RGD修飾的主動(dòng)靶向脂質(zhì)體和被動(dòng)靶向脂質(zhì)體;最后采用動(dòng)態(tài)光散射測(cè)定不同脂質(zhì)體的粒徑,柱層析法測(cè)定其包封率,SRB法評(píng)價(jià)其細(xì)胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠進(jìn)行抑瘤效果的評(píng)價(jià)。

結(jié)果表明,不同脂質(zhì)體粒徑在90～100 nm,包封率達(dá)到95%以上,制備重現(xiàn)性好;在細(xì)胞毒性方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與被動(dòng)靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的脂質(zhì)體均無顯著性差異;在*腫瘤效果方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與RGD修飾的脂質(zhì)體對(duì)荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果顯著強(qiáng)于被動(dòng)靶向脂質(zhì)體,但二者的抑瘤效果沒有顯著性差異。

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