文獻：去甲斑蝥素DSPE-PEG-MAL納米粒的制備

作者：Wang Lin，王琳，Lu Dan-yu，陸丹玉，Zhang Ya-juan，張雅娟，F(xiàn)ang Chen，方晨，Xu Qiu-ping，徐秋萍

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摘要：

目的:制備去甲斑蝥素DSPE-PEG-MAL納米粒,探討納米粒接上碳酸酐酶Ⅸ*體后的*腫瘤作用變化. 

方法:將碳酸酐酶Ⅸ*體孵化修飾去甲斑蝥素DSPE-PEG-MAL納米粒,考察其載藥率,包封率,粒徑等指標;通過MTT法考察去甲斑蝥素及載藥納米粒對A549的細胞生存率,為細胞攝取實驗劑量設(shè)置提供依據(jù);取荷瘤裸鼠分別尾靜脈注射去甲斑蝥素和載藥納米粒,并觀察裸鼠的飲食,精神狀態(tài),每周用游標卡尺測量腫瘤的大小,繪制腫瘤生長曲線. 

結(jié)果:制備的碳酸酐酶Ⅸ*體修飾的去甲斑蝥素納米粒呈圓球狀,載藥量為(5.26±0.03)%,包封率為(80.93±1.01)%,粒徑和Zeta電位分別為146.5±48.9nm,-(14.79±0.67)mv;去甲斑蝥素及載藥納米粒對腫瘤細胞的抑制作用呈劑量和時間依賴性,載藥納米粒對腫瘤細胞的抑制作用明顯優(yōu)于游離藥物,且經(jīng)碳酸酐酶Ⅸ*體修飾后納米粒對A549的抑制率加強. 

結(jié)論:去甲斑蝥素納米粒經(jīng)碳酸酐酶Ⅸ*體修飾后能達到主動靶向的效果,同時能與去甲斑蝥素協(xié)同抑瘤,起到一舉多得的目的.

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