常用名 三酸鈉
英文名 DO3A
CAS號 217973-03-0
分子量 346.379
密度 1.2±0.1 g/cm3
沸點 617.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H26N4O6
熔點 >253 °C (dec.)
閃點 327.3±31.5 °C
結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
DO3A結(jié)構(gòu)基于大環(huán)四氮雜環(huán)十二烷(Cyclen),其上有三個乙酸臂(-CH2COOH),分別連接到三個氮原子上。與DOTA(四乙酸臂)相比,DO3A少了一個乙酸臂,因此其配位位點略少,通常提供7齒配位位點(3個氮+3個羧酸氧+一個水分子或其他配位體)。
多齒配位能力:DO3A能夠與多種金屬離子形成穩(wěn)定配合物,雖然配位數(shù)少于DOTA,但仍表現(xiàn)出良好的螯合性能。
配合物穩(wěn)定性:DO3A與金屬離子形成的配合物熱力學(xué)穩(wěn)定且動力學(xué)惰性良好,尤其適合某些特定金屬的螯合需求。
化學(xué)活性:三乙酸臂的存在使其具備靈活的化學(xué)修飾能力,適合合成各種功能化配體和探針。
主要應(yīng)用
醫(yī)學(xué)影像
DO3A衍生物被用作MRI造影劑的配體,配合釓(Gd??)等金屬,提供對比增強效果。其結(jié)構(gòu)特性使其在某些應(yīng)用中可替代DOTA。
放射性示蹤劑
與放射性金屬如??Ga、??Y等配合,應(yīng)用于PET/SPECT成像及放射性治療。
生物標記
由于其配位穩(wěn)定性及可修飾性,DO3A用于制備多種生物分子標記物,輔助靶向診斷。
藥物遞送
作為藥物載體的配體成分,用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng)。
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