Ac-QRFFE-NH? 溶酶體靶向肽及其熒光標(biāo)記物介紹
該多肽 Ac-QRFFE-NH? 是一條簡短的合成溶酶體靶向多肽,其中:
Ac- 代表N端乙酰封閉;
氨基酸序列為 Gln-Arg-Phe-Phe-Glu;
NH? 為C端酰胺封閉,有助于穩(wěn)定結(jié)構(gòu)和增強(qiáng)親脂性。
一、結(jié)構(gòu)特征與靶向機(jī)制:
QRFFE 結(jié)構(gòu)中包含正電(Arg)、疏水(Phe)和負(fù)電(Glu)殘基,形成具有 amphiphilic(兩親)特性的構(gòu)象,利于與脂質(zhì)膜結(jié)構(gòu)結(jié)合并可能進(jìn)入溶酶體。Glutamic acid(E)位于末端有助于增強(qiáng)酸性環(huán)境穩(wěn)定性。
二、熒光標(biāo)記方式:
推薦的標(biāo)記方式:
在合成階段于N端引入 FITC(Ac-FITC-QRFFE-NH?);
或在R位或E位側(cè)鏈接入熒光標(biāo)記;
若用于體內(nèi)成像,推薦采用 NIR 染料如 Cy5.5、Cy7。
三、典型應(yīng)用:
溶酶體定位修飾:修飾納米;蚨嚯奶结;
pH響應(yīng)探針構(gòu)建:結(jié)合熒光團(tuán)構(gòu)建溶酶體酸性探測器;
靶向藥物釋放系統(tǒng):實(shí)現(xiàn)遞送后在溶酶體局部釋放。
四、標(biāo)記技巧與溶解條件:
在堿性緩沖液(pH 8.5)中與FITC孵育;
使用DMSO/DMF預(yù)溶FITC;
反應(yīng)后需去除游離FITC,避免背景信號(hào)。
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