熒光標(biāo)記白蛋白納米載藥系統(tǒng)包載地拉羅司修飾多肽納米顆粒（FITC@DFX@cRGD）

該納米體系結(jié)合了三種核心元素：熒光標(biāo)記的白蛋白（FITC-HSA）、鐵螯合劑地拉羅司（Deferasirox，DFX）和RGD環(huán)狀肽（cRGD）。三者協(xié)同構(gòu)建了一種靶向腫瘤細(xì)胞、具有成像功能和治療功能的多功能納米遞藥系統(tǒng)，簡稱FITC@DFX@cRGD。

HSA（人血清白蛋白）是一種天然蛋白載體，具有良好的生物相容性和血液穩(wěn)定性，并能夠通過gp60介導(dǎo)內(nèi)吞作用進(jìn)入細(xì)胞。通過FITC（異硫氰酸熒光素）標(biāo)記，可使系統(tǒng)具有熒光成像能力，便于體內(nèi)分布和藥物釋放過程的實(shí)時(shí)監(jiān)測。

DFX是一種口服有效的鐵螯合劑，用于治療鐵過載相關(guān)疾病，在腫瘤治療中也展現(xiàn)出潛力，因?yàn)槟[瘤細(xì)胞對(duì)鐵離子依賴度較高，螯合鐵可抑制腫瘤細(xì)胞生長。cRGD為環(huán)狀精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽，可特異性識(shí)別αvβ3整合素，這種整合素在腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞和某些腫瘤細(xì)胞表面表達(dá)上調(diào)，因此該肽實(shí)現(xiàn)了腫瘤靶向。

該納米體系的粒徑一般在80~150 nm之間，表面電荷為中性或輕微負(fù)電，適合長循環(huán)與腫瘤被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)）。納米粒通過自組裝或乳化-溶劑蒸發(fā)法形成，DFX嵌入蛋白結(jié)構(gòu)內(nèi)部，表面共價(jià)或非共價(jià)連接cRGD肽，F(xiàn)ITC以標(biāo)記位點(diǎn)接枝在白蛋白上。

在體外和動(dòng)物模型研究中，F(xiàn)ITC@DFX@cRGD納米粒展現(xiàn)出明顯的靶向性與*腫瘤效果，具備鐵螯合作用所帶來的*增殖作用。同時(shí)，由于白蛋白的參與，該體系能穩(wěn)定存在于血液中并主動(dòng)被腫瘤攝取，增強(qiáng)治療效果并可實(shí)現(xiàn)熒光成像輔助診斷。

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