Lactosyl-DOPE（乳糖基-二油酰磷脂酰乙醇胺）

基本信息：
Lactosyl-DOPE 是一種由乳糖基團(tuán)與二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）通過共價(jià)方式連接而成的功能化磷脂分子，其結(jié)合了糖類的靶向識別功能和磷脂的膜融合特性，常用于靶向性納米藥物載體的構(gòu)建，特別是針對表達(dá)半乳糖受體（如肝細(xì)胞表面）的靶向系統(tǒng)。

結(jié)構(gòu)組成：

DOPE：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，是一種具有錐形結(jié)構(gòu)的輔助脂質(zhì)，常用于脂質(zhì)體制備。

乳糖基團(tuán)（Lactosyl）：是一種二糖，由半乳糖和葡萄糖構(gòu)成，具備可與半乳糖受體結(jié)合的能力。

合成方法：

常通過點(diǎn)擊化學(xué)或酰胺鍵連接方式將乳糖衍生物（如Lactosyl-COOH）與DOPE的氨基進(jìn)行共價(jià)連接。

反應(yīng)中可引入短鏈PEG或間隔臂以提高空間可及性。

性質(zhì)與特點(diǎn)：

親水性的乳糖頭部提供靶向能力。

疏水性的DOPE尾部容易嵌入脂質(zhì)體膜中。

可在酸性環(huán)境下增強(qiáng)DOPE的膜融合特性，有利于胞吞后釋放藥物。

主要應(yīng)用：

肝靶向遞藥系統(tǒng)：通過與ASGPR（半乳糖/乳糖受體）結(jié)合，有效將藥物遞送至肝細(xì)胞。

核酸遞送：與陽離子脂質(zhì)或聚合物共同使用，可增強(qiáng)siRNA、miRNA等基因藥物的轉(zhuǎn)染效率。

疫苗佐劑或糖修飾脂質(zhì)體：提高疫苗在黏膜系統(tǒng)的攝取率。

研究進(jìn)展：
Lactosyl-DOPE常被應(yīng)用于肝臟疾病治療（如肝癌、肝纖維化）、遺傳性疾�。ㄈ鏦ilson�。┑�，相關(guān)脂質(zhì)體可搭載化療藥物、核酸藥物，已在多個(gè)動物模型中驗(yàn)證其靶向效率和生物相容性。 

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