產(chǎn)品名稱:BCN-PEG2-Mal,環(huán)丙烷環(huán)辛炔二聚乙二醇馬來酰亞胺的兩步偶聯(lián)策略
反應(yīng)機(jī)制與核心功能
兩步偶聯(lián)策略
第一步:馬來酰亞胺介導(dǎo)的巰基標(biāo)記
反應(yīng)對象:含硫醇的生物分子(如抗體的半胱氨酸殘基、多肽的C端硫醇)。
反應(yīng)條件:
將 BCN-PEG2-Mal 溶解于DMSO或DMF,緩慢滴加至含目標(biāo)生物分子的PBS緩沖液(pH 7.4)中,室溫攪拌30-60分鐘。
產(chǎn)物:生成 生物分子-PEG2-BCN 偶聯(lián)物,其中BCN通過PEG2連接臂與生物分子結(jié)合。
第二步:SPAAC反應(yīng)實現(xiàn)功能化
反應(yīng)對象:含疊氮化物的分子(如疊氮修飾的熒光染料、放射性同位素、藥物或納米顆粒)。
反應(yīng)條件:
將 疊氮化物 加入至 生物分子-PEG2-BCN 溶液中,室溫或37℃孵育1-2小時(無需催化劑)。
產(chǎn)物:生成 生物分子-PEG2-三唑-功能分子 復(fù)合物,實現(xiàn)靶向標(biāo)記、成像或治療。
模塊化設(shè)計優(yōu)勢
時空可控性:通過分步反應(yīng),可先標(biāo)記生物分子,再定向功能化,避免交叉干擾。
兼容性:BCN與疊氮化物的SPAAC反應(yīng)可在水相進(jìn)行,與馬來酰亞胺的巰基反應(yīng)兼容,適合復(fù)雜生物體系。
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