生物可降解高分子鉑藥定制合成技術(shù)

概述
傳統(tǒng)順鉑類藥物在臨床使用中存在系統(tǒng)毒性高、水溶性差、非特異性分布等問題。通過將鉑藥與生物可降解高分子材料（如聚乳酸PLA、聚乙交酯PLGA、聚谷氨酸PGA、聚酰胺PAM等）共價(jià)或物理結(jié)合，構(gòu)建可控釋放、高載藥量的聚合物-鉑藥物前體，不僅改善了其藥代動(dòng)力學(xué)，還增強(qiáng)了*腫瘤效果與靶向性。

合成工藝步驟

鉑藥物前體設(shè)計(jì)（Pt(IV)原料）
常選用氧化型Pt(IV)順鉑衍生物，如c,c,t-[Pt(NH?)?Cl?(OH)?]。Pt(IV)結(jié)構(gòu)中擁有兩個(gè)可修飾的軸向羥基位點(diǎn)，便于接枝到高分子載體上。

高分子材料選擇與改性

聚谷氨酸（PGA）：帶羧基，可與Pt(IV)的氨基或羥基共價(jià)結(jié)合。

PLGA/PLA：常引入馬來酰亞胺、琥珀酸等中間體進(jìn)行親水改性。

PEG或PEG-PLA嵌段共聚物：改善水溶性與穩(wěn)定性，為后續(xù)納米組裝提供基礎(chǔ)。

偶聯(lián)反應(yīng)實(shí)現(xiàn)鉑藥接枝

酯鍵連接：Pt(IV)的羥基與聚合物上的羧基通過DCC/NHS反應(yīng)形成酯鍵。

酰胺鍵連接：先將Pt(IV)前藥改性引入羧酸基，再與聚合物主鏈氨基形成酰胺鍵。

制備與純化

反應(yīng)后使用透析、超濾、柱層析去除游離鉑、單體。

ICP-OES檢測(cè)鉑含量，GPC表征聚合物分子量分布。

體外降解性與釋放實(shí)驗(yàn)
在模擬pH 7.4與pH 5.5條件下評(píng)估其體外降解能力，并檢測(cè)Pt釋放曲線。

優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)

高分子骨架降解產(chǎn)物無毒，易被體內(nèi)代謝。

可實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)（酸性、還原性）釋放Pt(II)。

具長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間與良好的藥物穩(wěn)定性。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

西安pg電子官方生物是一家在生物科技領(lǐng)域深耕細(xì)作、成果斐然的企業(yè)。公司擁有富有創(chuàng)新精神的科研團(tuán)隊(duì)，他們憑借深厚的專業(yè)知識(shí)和豐富的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，不斷探索生物科技的前沿領(lǐng)域。在產(chǎn)品方面，西安pg電子官方生物涵蓋了生物試劑、化學(xué)試劑、納米材料等眾多品類。這些產(chǎn)品性能穩(wěn)定，廣泛應(yīng)用于科研院校的課題研究、醫(yī)藥企業(yè)的藥物研發(fā)以及工業(yè)生產(chǎn)的檢測(cè)分析等多個(gè)場(chǎng)景，為推動(dòng)相關(guān)領(lǐng)域的發(fā)展提供了有力支持。

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