mPEG-PLA-s-IHE:基于布洛芬的聚合物前藥分子
mPEG-PLA-s-IHE 是一種以布洛芬(Ibuprofen)為藥物模型,通過可斷裂的二硫鍵與聚合物主體連接的聚合物前藥。IHE代表布洛芬的活性酯或中間體形式(如ibuprofen hydrazide ester)。該體系結(jié)合了藥物-聚合物前藥理念與刺激響應(yīng)性遞藥系統(tǒng)的雙重特性。
結(jié)構(gòu)組成:
mPEG:親水性殼層,提升溶解度和體內(nèi)穩(wěn)定性;
PLA:構(gòu)建疏水性載體核,同時(shí)調(diào)控藥物釋放速率;
–S–S–鍵:GSH響應(yīng)斷裂,實(shí)現(xiàn)靶點(diǎn)控釋;
IHE片段:為布洛芬活性結(jié)構(gòu),通過酯鍵或肼基鍵與二硫鍵連接。
合成路徑:
將PLA與mPEG合成為mPEG-PLA;
使用L-cystamine等雙功能分子引入–S–S–橋段;
IHE通過活化(EDC/NHS)與前藥結(jié)構(gòu)中的羧基/胺基連接;
最終得到嵌段式、含藥結(jié)構(gòu)的聚合物前藥。
釋放機(jī)制:
在腫瘤細(xì)胞或炎癥組織中,GSH濃度高;
–S–S–鍵斷裂 → 藥物通過水解/酶解釋放;
實(shí)現(xiàn)控釋、減少布洛芬系統(tǒng)性副作用(如胃腸道刺激)。
應(yīng)用價(jià)值:
作為非甾體*炎藥(NSAID)前藥載體,該結(jié)構(gòu)不僅適用于炎癥靶向釋放,還可用于腫瘤微環(huán)境治療中的輔助作用,抑制癌細(xì)胞促炎通路(如COX-2),與化療藥物協(xié)同*腫瘤。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
西安pg電子官方生物是一家在生物領(lǐng)域頗具實(shí)力的企業(yè)。它專注于生物試劑、化學(xué)試劑等產(chǎn)品研發(fā)生產(chǎn),產(chǎn)品種類豐富。
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