紫杉醇/葉酸-聚乙二醇-聚谷氨酸芐酯共聚物膠束（PTX/FA-PEG-PBLG）

基本介紹：
FA-PEG-PBLG 是一種由葉酸（FA）修飾的聚乙二醇-聚谷氨酸芐酯（PEG-PBLG）共聚物，可自組裝形成膠束用于負載疏水性藥物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）。該系統(tǒng)利用葉酸介導(dǎo)的主動靶向作用與膠束的EPR效應(yīng)，提高藥物在腫瘤組織的積累。

結(jié)構(gòu)組成：

FA（Folic acid）： 靶向結(jié)合腫瘤細胞高表達的葉酸受體；

PEG： 提供親水殼層，提高血液穩(wěn)定性；

PBLG： 疏水核心段，包載PTX；

PTX： 一線化療藥物，微管穩(wěn)定劑。

制備方法：

合成PBLG單體（γ-benzyl-L-glutamate NCA）并通過開環(huán)聚合制得PBLG；

與mPEG-NH2進行接枝，形成PEG-PBLG；

FA活化后共價連接至PEG鏈段末端；

PTX通過溶劑揮發(fā)法或薄膜分散法裝載至膠束中；

最終形成粒徑約100–150 nm的PTX/FA-PEG-PBLG膠束。

性能優(yōu)勢：

靶向性強： FA介導(dǎo)的受體介導(dǎo)內(nèi)吞（RME）增強細胞攝取；

控釋性好： 疏水核穩(wěn)定包載PTX，實現(xiàn)緩釋；

生物相容性高： 全部為可降解、低毒性材料；

長循環(huán)效果： PEG層防止被單核吞噬系統(tǒng)（MPS）識別。

應(yīng)用前景：
在卵巢癌、乳腺癌、小細胞肺癌等FA受體高表達的腫瘤中展現(xiàn)出優(yōu)良療效，是一種具備臨床轉(zhuǎn)化潛力的納米藥物平臺。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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