PCL-PEG-sialic acid

PCL-PEG-Sialic Acid：具備生物靶向性的兩親性聚合物

PCL-PEG-唾液酸（PCL-PEG-Sialic Acid）產(chǎn)品介紹

一、產(chǎn)品概述

PCL-PEG-唾液酸（Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-Sialic acid，簡稱PCL-PEG-SA）是一種嵌段共聚物功能化聚合物，由疏水性的聚己內酯（PCL）與親水性的聚乙二醇（PEG）共聚而成，在PEG末端進一步共價接枝上唾液酸（SA, N-acetylneuraminic acid），構建形成具有靶向識別能力、良好生物相容性和成像潛力的多功能性聚合物載體。

PCL-PEG-SA常被應用于腫瘤靶向遞藥系統(tǒng)、細胞膜模擬、自組裝納米粒子、靶向成像探針等多個領域。

二、產(chǎn)品結構組成

結構通式：

PCL–PEG–SA

│    │    └─ 唾液酸基團（靶向識別）

│    └──── 聚乙二醇鏈（親水橋段，提供穩(wěn)定性、延長血循環(huán)）

└──────── 聚己內酯鏈（疏水段，可負載藥物）

PCL（聚己內酯）：生物可降解脂肪族聚酯，載藥能力強，可在體內緩慢降解為己內酯單體；

PEG（聚乙二醇）：提高水溶性，阻止蛋白吸附，增強血液循環(huán)穩(wěn)定性；

Sialic acid（唾液酸）：親水帶負電荷、具有天然糖基識別能力，是構建糖類靶向遞送系統(tǒng)的理想功能團。

三、典型理化性質

項目 參數(shù)范圍 說明

分子量（PCL段） 2–10 kDa 控制載藥能力和粒徑

分子量（PEG段） 1–5 kDa 影響水溶性與循環(huán)時間

SA取代度 0.1–1.0（摩爾比） 可調節(jié)唾液酸密度

CMC（臨界膠束濃度） 10??–10?? M 可形成穩(wěn)定納米粒子

自組裝粒徑 50–150 nm 可通過DLS、TEM測定

Zeta電位 -10 ~ -30 mV 因唾液酸帶負電荷，表面穩(wěn)定

四、合成方法概述

1. PCL-PEG合成

通常通過開環(huán)聚合法（ROP）合成PCL嵌段：

使用PEG-OH作為引發(fā)劑；

ε-己內酯為單體；

Sn(Oct)?作為催化劑；

反應在110–130°C下進行數(shù)小時，生成PCL-PEG嵌段共聚物。

2. PEG末端官能化

將PEG末端預修飾為活性基團，如：

PEG-NH?（胺基）

PEG-COOH（羧基）

PEG-MAL（馬來酰亞胺）

3. 唾液酸偶聯(lián)

常見方法為EDC/NHS活化羧基，使唾液酸（SA）羧基與PEG-NH?發(fā)生酰胺化反應：

SA-COOH + EDC/NHS → 活性酯 → 與 PEG-NH? → PCL-PEG-SA

反應需在pH 5.0–7.0中性緩沖液中進行；

終產(chǎn)物經(jīng)透析或色譜純化后冷凍干燥。

五、生物學特性與優(yōu)勢

1. 靶向性

唾液酸可識別Siglec家族受體或某些腫瘤細胞膜上的唾液酸識別蛋白（如腫瘤相關糖鏈、lectin蛋白）；

在某些腫瘤細胞（如肝癌、胰腺癌、白血病細胞）中具有特異結合能力。

2. 低免疫原性

PEG提供的“隱身”功能抑制血漿蛋白吸附，延緩RES系統(tǒng)清除；

SA表面的負電荷可減少非特異性攝取。

3. 良好穩(wěn)定性

自組裝后形成膠束或納米粒子，粒徑穩(wěn)定、分散性好；

CMC低，有利于藥物遞送中維持載體結構完整。

4. 可生物降解

PCL段在體內酯酶作用下緩慢降解，適用于長效釋放；

降解產(chǎn)物為無毒小分子。

六、典型應用方向

1. 藥物靶向遞送

PCL段包載疏水藥物（如紫杉醇、阿霉素、順鉑）；

通過SA靶向作用增強腫瘤攝��；

實現(xiàn)低毒、高效的腫瘤定位釋放。

2. mRNA/DNA遞送平臺

可與陽離子材料（如PEI）復合；

SA引導進入免疫細胞或特定細胞亞群；

可用于疫苗遞送、基因。

3. 生物成像探針

PEG段可接枝熒光染料（如Cy5.5、FITC）；

自組裝粒子用于活體成像或靶向診斷。

4. 與免疫調控

SA對巨噬細胞、樹突狀細胞的Siglec受體具有抑制炎癥反應的潛力；

可作為/免疫寡聚體遞送平臺。

七、產(chǎn)品規(guī)格與訂購信息（示例）

項目 參數(shù)

產(chǎn)品名稱 PCL-PEG-Sialic Acid

分子量 PCL??–PEG??–SA

形式 白色或類白色凍干粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、THF等

儲存條件 -20°C避光干燥保存

推薦濃度 1–10 mg/mL（根據(jù)應用）

八、總結與展望

PCL-PEG-Sialic acid作為一種高度生物相容、結構可控的靶向功能聚合物，集載藥、靶向、成像、降解于一體，已成為新一代腫瘤靶向納米材料、糖類靶向遞送系統(tǒng)、免疫調節(jié)材料的研究熱點。未來，其將與多肽修飾、光敏平臺、生物傳感器等深度融合，為智能納米醫(yī)學和治療帶來更大的創(chuàng)新空間。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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