Bombesin-Docetaxel：多西他賽靶向腫瘤肽偶聯(lián)物定制合成技術(shù)

中文名稱：Bombesin肽偶聯(lián)多西他賽定制合成技術(shù)
英文名稱：Bombesin-Docetaxel Conjugate Custom Synthesis Technology

技術(shù)簡介：

Bombesin是一種靶向胃泌素釋放肽受體（GRPR）的肽段，GRPR在前列腺癌、乳腺癌等腫瘤中過表達(dá)。將其與多西他賽偶聯(lián)有助于實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)化學(xué)治療。

合成策略：

Bombesin肽合成：

常用序列為Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH?；

C端保留酰胺，N端引入連接臂如Ahx、PEG等。

多西他賽衍生化：

修飾C2'羥基生成Doc–COOH或Doc–maleimide；

保證其結(jié)構(gòu)核心保持活性。

偶聯(lián)方式：

使用PEG連接橋緩沖空間位阻；

常用酯鍵、酰胺鍵、hydrazone等連接形式。

控制要點(diǎn)：

控制連接位點(diǎn)防止Doc毒性提前釋放；

Bombesin肽序列需保留與GRPR的結(jié)合能力。

應(yīng)用前景：

GRPR靶向治療系統(tǒng)（乳腺癌、前列腺癌）；

藥物-肽納米復(fù)合物表面修飾；

影像/治療一體化應(yīng)用（如共修飾Cy5.5-BBN-Doc）。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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