英文名稱: LH-RH & Analogs
中文名稱: 促黃體生成素釋放激素及類似物

促黃體生成素釋放激素（LH-RH，又稱促性腺激素釋放激素，GnRH）是由下丘腦分泌的十肽激素，其核心功能是通過調(diào)控垂體促性腺激素（LH和FSH）的釋放，控制生殖系統(tǒng)的發(fā)育與功能。LH-RH以脈沖式方式分泌，其頻率和幅度隨生理狀態(tài)（如月經(jīng)周期、妊娠）變化。在女性中，LH-RH脈沖頻率升高促進(jìn)卵泡成熟和排卵；在男性中，持續(xù)分泌維持精子生成。

LH-RH的作用機(jī)制通過與垂體前葉GnRH受體結(jié)合，激活G蛋白偶聯(lián)信號通路，誘導(dǎo)LH和FSH的合成與釋放。天然LH-RH的半衰期極短（僅2-4分鐘），因此其類似物通過結(jié)構(gòu)修飾（如D-氨基酸替換、脂肪酸鏈偶聯(lián)）顯著延長作用時間。根據(jù)功能差異，類似物分為激動劑和拮抗劑兩類：激動劑（如亮丙瑞林、戈舍瑞林）通過持續(xù)刺激受體導(dǎo)致脫敏，抑制LH/FSH分泌，用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、前列腺癌等需抑制性激素的疾病；拮抗劑（如西曲瑞克、加尼瑞克）則直接阻斷受體，快速抑制LH峰，用于輔助生殖技術(shù)中防止過早排卵。

LH-RH類似物的應(yīng)用不斷拓展。例如，在兒童中樞性性早熟治療中，激動劑可延遲骨骼成熟，改善最終身高；在 transgender 個體激素治療中，激動劑用于抑制內(nèi)源性性激素分泌，為性別肯定激素治療創(chuàng)造條件。此外，長效緩釋制劑（如微球或植入劑）可減少注射頻率，提高患者依從性。未來，針對GnRH受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑或口服制劑的開發(fā)可能進(jìn)一步優(yōu)化治療效果。

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