PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEI：可降解陽(yáng)離子載體在基因遞送中的應(yīng)用探索

一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PLGA-SS-PEI 是一種結(jié)合了聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與聚乙烯亞胺（PEI），并通過(guò)可還原的二硫鍵（–SS–）連接的智能響應(yīng)型嵌段共聚物。該共聚物兼具PLGA的生物降解性和藥物載運(yùn)能力，PEI的陽(yáng)離子特性賦予其優(yōu)異的基因載體性能，同時(shí)二硫鍵實(shí)現(xiàn)了對(duì)細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境的敏感響應(yīng)，廣泛應(yīng)用于智能納米藥物載體、基因遞送和靶向治療等領(lǐng)域。

二、分子結(jié)構(gòu)與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙烯亞胺

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylenimine

簡(jiǎn)稱：PLGA-SS-PEI

結(jié)構(gòu)示意：

PLGA — S—S — PEI

PLGA：疏水降解高分子段，形成納米粒核心，承擔(dān)藥物包載與控釋功能；

PEI：陽(yáng)離子高分子，具備良好的核酸結(jié)合能力和細(xì)胞穿膜能力，促進(jìn)基因傳遞；

–SS–二硫鍵：響應(yīng)細(xì)胞內(nèi)高還原環(huán)境，實(shí)現(xiàn)智能釋放。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì)項(xiàng)目 描述

外觀 白色或淺黃色粉末

分子量 PLGA段可調(diào)節(jié)2kDa–10kDa，PEI段一般為1kDa–25kDa多支鏈型

溶解性 PLGA段溶于有機(jī)溶劑（氯仿、二氯甲烷），PEI段溶于水，聚合后水溶性增強(qiáng)

自組裝能力 在水相中可自組裝成納米粒，粒徑一般50–200 nm

生物降解 PLGA水解降解產(chǎn)生無(wú)毒乳酸和羥基乙酸，PEI通過(guò)代謝逐漸清除

響應(yīng)性 二硫鍵在細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境中斷裂，觸發(fā)載體解聚和藥物釋放

表面電荷 陽(yáng)離子特性強(qiáng)，利于與核酸結(jié)合和細(xì)胞膜相互作用

四、合成方法簡(jiǎn)述

1. PLGA-SS-COOH的合成

利用含二硫鍵的二羧酸交聯(lián)劑（如二硫代二丙酸）與羧基末端PLGA通過(guò)酯化反應(yīng)連接，獲得含二硫鍵的PLGA鏈段。

2. PEI-SS-NH?的修飾

通過(guò)含二硫鍵的交聯(lián)劑將PEI與氨基功能基團(tuán)修飾，形成帶有二硫鍵的PEI。

3. PLGA-SS-COOH與PEI-SS-NH?偶聯(lián)

采用EDC/NHS介導(dǎo)的酰胺化反應(yīng)，將PLGA與PEI通過(guò)二硫鍵連接形成共聚物。

4. 純化與表征

采用透析、沉淀法純化產(chǎn)品；

通過(guò)?H-NMR、FT-IR、GPC等手段確認(rèn)結(jié)構(gòu)及分子量。

五、功能特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)

1. 還原環(huán)境響應(yīng)性

二硫鍵在細(xì)胞內(nèi)高濃度谷胱甘肽（GSH）環(huán)境中斷裂，促進(jìn)載體結(jié)構(gòu)解聚；

釋放包載藥物或核酸，實(shí)現(xiàn)智能控釋。

2. 優(yōu)異的基因遞送性能

PEI陽(yáng)離子基團(tuán)可高效復(fù)合DNA、siRNA等核酸分子；

促進(jìn)細(xì)胞攝取和核內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)，提高基因轉(zhuǎn)染效率。

3. 良好的生物降解性與生物相容性

PLGA段安全降解，PEI段通過(guò)合理修飾降低細(xì)胞毒性；

載體整體兼具安全性與功能性。

4. 自組裝成納米粒

疏水PLGA形成納米粒核心，包載疏水藥物；

陽(yáng)離子PEI段在表面提供正電荷，增強(qiáng)細(xì)胞結(jié)合。

5. 智能釋放與靶向治療潛力

利用還原響應(yīng)，實(shí)現(xiàn)載體在腫瘤細(xì)胞內(nèi)或炎癥細(xì)胞內(nèi)的靶向釋放；

可結(jié)合靶向配體實(shí)現(xiàn)治療。

六、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 核酸藥物遞送載體

適用于DNA、siRNA、miRNA的高效包載與轉(zhuǎn)染；

提高基因治療效率，降低脫靶效應(yīng)。

2. 智能控釋藥物載體

通過(guò)二硫鍵響應(yīng)微環(huán)境，實(shí)現(xiàn)藥物的控釋和靶向遞送；

適合化療藥物及免疫調(diào)節(jié)劑的載體設(shè)計(jì)。

3. 腫瘤靶向治療

結(jié)合PEI的細(xì)胞穿膜能力和PLGA的載藥能力，針對(duì)腫瘤細(xì)胞實(shí)現(xiàn)藥物釋放。

4. 聯(lián)合治療平臺(tái)構(gòu)建

載藥同時(shí)遞送基因和藥物，發(fā)揮協(xié)同效果。

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

型號(hào) PLGA分子量(kDa) PEI分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEI1.8k 5 1.8（支鏈） 標(biāo)準(zhǔn) 7k–9k 基礎(chǔ)型

PLGA7k-SS-PEI10k 7 10（支鏈） 標(biāo)準(zhǔn) 15k–20k 高分子量，高轉(zhuǎn)染效率

定制規(guī)格 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 支持定制合成

八、使用與儲(chǔ)存建議

項(xiàng)目 說(shuō)明

儲(chǔ)存條件 干燥、避光、4°C保存，防止潮濕和氧化

溶解建議 溶于有機(jī)溶劑制備后，水相自組裝成納米粒

使用注意 避免高溫和強(qiáng)光，防止二硫鍵提前斷裂

納米粒制備 建議采用溶劑揮發(fā)法、滴加法制備納米粒

九、總結(jié)

PLGA-SS-PEI 作為一種兼具生物降解性和基因載體功能的智能響應(yīng)高分子材料，融合了PLGA的載藥能力與PEI的核酸轉(zhuǎn)染性能，并通過(guò)可還原二硫鍵實(shí)現(xiàn)環(huán)境敏感釋放，具有如下優(yōu)勢(shì)：

實(shí)現(xiàn)腫瘤及靶向細(xì)胞內(nèi)智能藥物及基因釋放；

降低PEI傳統(tǒng)高毒性的弊端，提高生物安全性；

支持多種藥物及基因聯(lián)合遞送，提升治療效果；

適合構(gòu)建智能納米載體，滿足醫(yī)療需求。

該材料在基因治療、腫瘤治療、免疫調(diào)節(jié)及聯(lián)合治療領(lǐng)域具有廣泛的研發(fā)和應(yīng)用前景。

西安pg電子官方生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點(diǎn)，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團(tuán)，滿足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。pg電子官方生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)，致力于為國(guó)內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購(gòu)或定制服務(wù)。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

相關(guān)產(chǎn)品：

PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-Ce6

PCL-PEG-FITC

PLGA-SS-PLGA

PLGA-SS-MPEG

PLGA-SS-HA

PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-COOH