PCL-PEG-HA

PCL-PEG-HA用于CD44過表達細胞的靶向遞送與成像研究

一、產(chǎn)品簡介

PCL-PEG-HA 是一種三組分嵌段共聚物，由疏水性聚己內(nèi)酯（PCL）、親水性聚乙二醇（PEG）以及天然多糖透明質(zhì)酸（HA，Hyaluronic Acid）構(gòu)成。該聚合物結(jié)合了 PCL 的生物降解性和藥物包載能力、PEG 的親水性和生物相容性，以及 HA 的靶向性和細胞相互作用能力，廣泛用于構(gòu)建智能納米載藥系統(tǒng)、細胞靶向遞送平臺以及生物醫(yī)學材料。

二、結(jié)構(gòu)與命名

中文名稱：聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-透明質(zhì)酸

英文名稱：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-hyaluronic acid

縮寫形式：PCL-PEG-HA 或 HA-PEG-PCL（視連接方式而定）

分子結(jié)構(gòu)簡式：

PCL–PEG–HA 或 HA–PEG–PCL

PCL：疏水嵌段，形成納米粒核，包載疏水藥物；

PEG：親水鏈段，增強分散性、穩(wěn)定性和血液循環(huán)時間；

HA：天然糖胺聚糖，提供 CD44 等受體的特異性結(jié)合能力。

三、理化性質(zhì)

項目 描述

外觀 白色至淡黃色粉末或蠟狀固體

分子量范圍 PEG常為1k–5k，PCL為1k–5k，HA為5k–300k

自組裝能力 在水相中形成膠束或納米粒（50–200 nm）

CMC ~10??–10?? mol/L，取決于PCL/PEG比例

溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿等，形成水分散體系

降解性 經(jīng)水解和酶作用降解為小分子，體內(nèi)無毒殘留

功能端基 PEG-HA為親水頭部，PCL為疏水載藥核

四、合成方法概述

步驟1：合成 PCL-PEG-OH

通過 ε-己內(nèi)酯在 PEG-OH 存在下開環(huán)聚合；

常用催化劑：辛酸亞錫（Sn(Oct)?）；

得到線性嵌段共聚物 PCL-PEG。

步驟2：PEG端活化為PEG-NH? 或 PEG-MAL

PEG末端改性為氨基或馬來酰亞胺，用于與HA共價偶聯(lián)。

步驟3：HA接枝

通過 EDC/NHS 活化 HA 的羧基與 PEG-NH? 反應；

或采用 thiol-maleimide 方式與 PEG-MAL 反應；

得到穩(wěn)定共價連接的 PCL-PEG-HA 材料。

注意：HA分子量選擇需平衡靶向性與溶解性，高分子量（>100kDa）適用于靶向，低分子量（<20kDa）適合納米粒功能構(gòu)建。

五、生物功能與優(yōu)勢

1. 靶向遞送功能

HA可識別并結(jié)合多種細胞膜表面受體：

CD44：過度表達于多數(shù)腫瘤細胞（如乳腺癌、胰腺癌）；

RHAMM、LYVE-1 等；

實現(xiàn)主動靶向藥物遞送，增強藥效，減少毒副作用。

2. 自組裝納米膠束形成能力

疏水的 PCL 自聚集形成核；

PEG/HA 構(gòu)成親水外殼；

可包載多種藥物（如紫杉醇、阿霉素等）；

可通過調(diào)節(jié)比例控制粒徑和釋放速率。

3. 良好生物相容性與免疫惰性

PEG 屏蔽蛋白吸附；

HA 為天然成分，易于被體內(nèi)識別和降解；

整體系統(tǒng)低毒、免疫原性小，適合長期使用。

4. 支持組織工程與基因遞送

可作為支架材料、水凝膠網(wǎng)絡構(gòu)建骨修復、軟骨修復平臺；

HA支持細胞粘附、遷移，有助于組織再生；

PEG與PCL提供力學穩(wěn)定性和可降解性。

六、應用方向

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

用于構(gòu)建HA殼層的納米膠束/納米粒；

可提高藥物在腫瘤組織中的富集效率；

實現(xiàn)控釋+靶向協(xié)同治療。

2. 基因遞送系統(tǒng)

搭載siRNA、mRNA等核酸藥物；

HA協(xié)助細胞攝取，PCL保護核酸；

常與陽離子聚合物（如PEI）復合使用。

3. 注射型水凝膠材料

構(gòu)建具有溫度響應、自修復或酶降解性能的HA水凝膠；

應用于局部遞藥、組織工程支架、癌癥免疫微環(huán)境重塑。

4. 美容醫(yī)學與軟組織修復

應用于面部填充、生物相容性支架；

PCL提供緩釋、PEG增加柔韌性，HA促進組織親和與修復。

七、產(chǎn)品規(guī)格舉例（可定制）

產(chǎn)品編號 PEG分子量 PCL分子量 HA分子量 連接方式 純度

PCL2k-PEG2k-HA5k 2000 2000 5,000 EDC/NHS酰胺連接 >95%

PCL1k-PEG3.4k-HA20k 3400 1000 20,000 PEG-NH?/HA-COOH >95%

PCL3k-PEG5k-HA100k 5000 3000 100,000 末端接枝 >95%

可根據(jù)要求定制不同HA分子量、雙功能修飾（如HA+Cy5.5）、酶敏感鏈段、酸敏解離系統(tǒng)等。

八、儲存與使用建議

項目 建議

儲存條件 干燥避光，-20℃長期保存

溶解方式 DMSO或DMF預溶后，緩慢加水形成膠束體系

膠束保存 水分散液建議4℃避光儲存，防止粒徑聚集變化

使用提示 HA對端pH、紫外線敏感，建議避光低溫處理以保持活性

九、總結(jié)

PCL-PEG-HA 是一種集 載藥能力、長循環(huán)特性、靶向識別功能、生物降解性 于一體的三嵌段高分子材料，廣泛應用于腫瘤靶向治療、基因遞送、組織工程與生物材料構(gòu)建等領域。通過合理設計其分子量比例和連接方式，可實現(xiàn)高度可控的結(jié)構(gòu)功能調(diào)控，具科研與臨床轉(zhuǎn)化潛力。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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