PCL-PEG-DBCO

PCL-PEG-DBCO：生物正交點(diǎn)擊偶聯(lián)構(gòu)建智能靶向載體平臺(tái)

一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PCL-PEG-DBCO 是一種兩嵌段共聚物，其基本結(jié)構(gòu)由疏水的聚己內(nèi)酯（PCL）、親水的聚乙二醇（PEG）以及末端修飾的二苯并環(huán)辛炔（DBCO, dibenzocyclooctyne）組成。該共聚物不僅具備良好的自組裝能力、生物相容性和生物降解性，還具有高度活潑的 DBCO基團(tuán)，可在無催化劑條件下與疊氮（–N?）基團(tuán)進(jìn)行 點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)（SPAAC），用于構(gòu)建 生物正交反應(yīng)平臺(tái) 和 功能化納米粒子系統(tǒng)。

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與命名

中文名稱：聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-二苯并環(huán)辛炔

英文名稱：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-dibenzocyclooctyne

縮寫形式：PCL-PEG-DBCO 或 DBCO-PEG-b-PCL

分子結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)圖：

HO–[PCL]_n–[PEG]_m–DBCO

PCL：疏水段，提供藥物包載與生物降解能力；

PEG：親水段，提高血液穩(wěn)定性、降低免疫清除；

DBCO：反應(yīng)活性端基，可與N?-修飾的分子快速偶聯(lián)。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

外觀 淡黃色或淺棕色固體或蠟狀物

溶解性 溶于 DMSO、DMF、THF、氯仿等；部分分散于水中

分子量 PCL：1000–5000；PEG：1000–5000（常見為2000/3400）

自組裝能力 可在水相中形成膠束或納米粒（粒徑50–200 nm）

DBCO吸收峰 λ_max ≈ 309 nm（用于檢測(cè)）

CMC值 10?? ~ 10?? mol/L，具體取決于PCL/PEG比例

降解性 可水解降解為無毒小分子，適合體內(nèi)應(yīng)用

四、功能特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)

1. 高效生物正交點(diǎn)擊反應(yīng)平臺(tái)

DBCO可與疊氮（–N?）發(fā)生 SPAAC（應(yīng)變促進(jìn)的炔-疊氮環(huán)加成）反應(yīng)，無需金屬催化劑；

實(shí)現(xiàn)溫和條件下高效偶聯(lián)，適用于活細(xì)胞、蛋白、抗體、寡核苷酸等的功能化修飾。

2. 良好自組裝能力與藥物負(fù)載

疏水段PCL形成納米粒核心，PEG-DBCO構(gòu)成殼層；

可負(fù)載多種疏水藥物，如紫杉醇、多柔比星、雷帕霉素等。

3. 高生物相容性與低免疫原性

PEG有效延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間；

PCL通過酯鍵降解，產(chǎn)物無毒。

4. 模塊化納米材料平臺(tái)

DBCO端可與 N?-功能分子（如N?-抗體、N?-熒光探針、N?-aptamer）進(jìn)行共價(jià)修飾；

實(shí)現(xiàn)粒子表面靶向化、生物傳感或成像功能。

五、合成方法簡(jiǎn)述

步驟1：合成PCL-PEG-OH

ε-己內(nèi)酯（ε-CL）在無水PEG存在下開環(huán)聚合，催化劑為辛酸亞錫（Sn(Oct)?）；

得到 HO–PCL–PEG–OH。

步驟2：末端功能化為活性氨基

將 PEG 末端羥基轉(zhuǎn)為 PEG-NH?，如用對(duì)甲苯磺酰氯、疊氮還原等方法。

步驟3：DBCO接枝

使用活性酯 DBCO-NHS 與 PEG-NH? 反應(yīng)；

在溫和條件下（pH 7~8）反應(yīng)數(shù)小時(shí)；

終產(chǎn)物可用透析去除游離DBCO，凍干后儲(chǔ)存。

六、主要應(yīng)用方向

1. 功能化納米藥物遞送系統(tǒng)

膠束核心包載藥；

外殼上的 DBCO 結(jié)構(gòu)可通過點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)：

靶向配體（N?-Aptamer、N?-RGD）；

成像探針（N?-Cy5.5、N?-ICG）；

抗體（N?-抗PDL1、抗HER2等）；

實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送+診療一體化。

2. 活體細(xì)胞修飾與靶向研究

與 N?-修飾的細(xì)胞膜蛋白、糖類、抗體偶聯(lián)；

應(yīng)用于細(xì)胞追蹤、膜蛋白富集、納米探針識(shí)別等。

3. 組織工程與智能水凝膠構(gòu)建

DBCO端可與 N?-修飾肽、糖、多肽等交聯(lián)；

構(gòu)建靶向性水凝膠、動(dòng)態(tài)響應(yīng)納米網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)。

4. 點(diǎn)擊化學(xué)連接橋平臺(tái)

構(gòu)建雙功能粒子（如雙抗體、雙熒光粒子）；

應(yīng)用于腫瘤免疫治療、聯(lián)合治療平臺(tái)。

七、產(chǎn)品規(guī)格示例（可定制）

產(chǎn)品編號(hào) PEG分子量 PCL分子量 功能端基 純度

PCL2k-PEG2k-DBCO 2000 2000 DBCO末端 >95%

PCL1k-PEG3.4k-DBCO 3400 1000 DBCO末端 >95%

PCL3k-PEG5k-DBCO 5000 3000 DBCO末端 >95%

可定制雙功能化（如 DBCO+FITC）、酸敏/酶敏版本、不同鏈長(zhǎng)比例等。

八、儲(chǔ)存與使用建議

項(xiàng)目 建議

儲(chǔ)存條件 -20℃ 干燥避光保存，DBCO對(duì)紫外較敏感

溶解方法 推薦使用 DMSO、DMF 或 THF 配制母液后稀釋入水形成膠束

使用建議 DBCO為活性結(jié)構(gòu)，請(qǐng)避免與氧化劑、高溫、強(qiáng)光長(zhǎng)時(shí)間接觸

膠束穩(wěn)定性 水相納米膠束建議4℃保存，避免反復(fù)凍融，使用前輕搖混勻

九、總結(jié)

PCL-PEG-DBCO 是一種集成了可降解性、自組裝能力、生物正交活性的高功能性聚合物材料。其核心優(yōu)勢(shì)在于 DBCO基團(tuán)可在無毒環(huán)境下與疊氮分子快速反應(yīng)，從而實(shí)現(xiàn)生物分子、配體、探針、藥物載體之間的高效偶聯(lián)。該材料已廣泛用于 靶向藥物遞送、活體細(xì)胞標(biāo)記、智能納米結(jié)構(gòu)組裝、生物正交化學(xué)研究 等領(lǐng)域。

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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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