N-芐氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前藥（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）

一、前藥策略介紹

CBZ-AAN-DOX是一種基于酶響應(yīng)肽連接多柔比星（DOX）的小分子前藥系統(tǒng)，其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一個(gè)可被腫瘤相關(guān)酶（如天冬氨酰胺酶）識(shí)別裂解的肽連接基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)腫瘤內(nèi)選擇性釋放。

二、結(jié)構(gòu)說明

CBZ（芐氧羰基）末端保護(hù)，提高穩(wěn)定性；

三肽Ala-Ala-Asn：為酶響應(yīng)靶序列；

DOX連接于肽C端：通過酰胺鍵共價(jià)連接。

三、作用機(jī)制

正常組織酶表達(dá)低，前藥穩(wěn)定；

腫瘤組織天冬氨酰胺酶高表達(dá)，識(shí)別Asn位點(diǎn)；

水解斷裂釋放DOX，啟動(dòng)殺傷作用。

四、優(yōu)勢(shì)分析

提高DOX特異性釋放；

降低心臟毒性；

小分子結(jié)構(gòu)，合成成本低，適于口服或注射。

五、體內(nèi)外評(píng)價(jià)

腫瘤細(xì)胞中特異釋放；

抑瘤率高于游離DOX，副作用顯著降低。

六、適用場景

該前藥可在酶表達(dá)水平差異大的腫瘤（如胰腺癌、卵巢癌）中實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)釋放，為肽連接前藥開發(fā)提供范式。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

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