產(chǎn)品名稱：NHS-PEG-cRGD，環(huán)肽cRGD-聚乙二醇-活性酯的合成路線

合成路線

NHS-PEG-cRGD 的合成通常分兩步進(jìn)行：

cRGD-PEG的制備：

方法1：通過固相肽合成（SPPS）制備環(huán)肽cRGD（如c(RGDfK)），并在樹脂上引入末端羧基；

使用EDC/NHS活化PEG的氨基（或羧酸修飾的PEG），與cRGD的羧基發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形成cRGD-PEG。

方法2：若需酸敏感鍵，可在PEG與cRGD之間引入腙鍵（-C=N-N=C-）或縮醛鍵（-C(OR)?-），實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)性斷裂。

NHS端的引入：

若PEG末端為羧基，通過EDC/NHS活化后與琥珀酸酐反應(yīng)，引入NHS基團(tuán)；

若PEG末端為羥基，通過溴化氰（CNBr）活化后與NHS-胺反應(yīng)，形成NHS端。

純化通過透析或HPLC去除未反應(yīng)的試劑，表征通過質(zhì)譜（MS）和核磁共振（NMR）確認(rèn)結(jié)構(gòu)。

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