文獻(xiàn)：優(yōu)化盤狀聚合物納米結(jié)構(gòu)對(duì)*三陰性乳腺癌細(xì)胞的藥理特性

鏈接：https://www.frontiersin.org/journals/bioengineering-and-biotechnology/articles/10.3389/fbioe.2020.00005/full

作者：Miguel Ferreira，Ilaria Francesca Rizzuti，Anna Lisa Palange，Maria Grazia Barbato，Valentina Di Francesco，Martina Di Francesco，Paolo Decuzzi

節(jié)選：

DSPE-Cy5-A 是第一個(gè)被裝入 DPN 的化合物。菁 5（Cy5）分子是一種眾所周知且廣泛使用的近紅外分子，可以在體外使用傳統(tǒng)熒光顯微鏡輕松檢測(cè)，在體內(nèi)使用全動(dòng)物熒光成像系統(tǒng)也可以輕松檢測(cè)。DSPE-Cy5-A 是通過(guò)將 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-氨基 (DSPE-NH2) 與在末端羧酸上用 N-羥基琥珀酰亞胺 (NHS) 預(yù)活化的 Cy5 反應(yīng)合成的�；�合物 DSPE-Cy5-A 的疏水性比游離 Cy5-A 低。

缺乏亞砜基團(tuán)的疏水性更強(qiáng)的 Cy5 進(jìn)一步提高了化合物的疏水性，并用于制備 DSPE-Cy5-B。合成使用相同的方案。然后，考慮甲氨蝶呤 (MTX) 和阿霉素 (DOX)。這是兩種在生理溶液中溶解度特性不同的化療分子。MTX 是疏水性的，而 DOX 是親水性的。使用與 Cy5 類似的方案來(lái)制備前藥 DSPE-MTX。在與 DSPE-NH 2結(jié)合之前，用 DCC 和 NHS 的混合物預(yù)活化 MTX 。

對(duì)于 MTX，通過(guò)用 PEG 1 kDa 改變脂質(zhì)鏈 DSPE 來(lái)調(diào)節(jié)所得化合物的疏水性，以增加所得 MTX 前藥的親水性。合成方案與上述相同。然后，考慮阿霉素 (DOX)，它是目前*三陰性乳腺癌*常用的藥物（Denard et al., 2018）。在本例中，對(duì)生成阿霉素前藥的方案進(jìn)行了修改，因?yàn)榘⒚顾貨](méi)有可用的羧酸基團(tuán)，而是胺基。因此，首先用碳酸氫鈉溶液中和阿霉素的鹽酸鹽形式。

然后，用EDC和NHS預(yù)活化亞油酸，并將其添加到溶液中。由于所得化合物的水溶性較低，因此通過(guò)沉淀法收集。同樣的步驟也用于制備DSPE-DOX，只是用DSPE-琥珀酸代替了亞油酸。制備完所有這些化合物和前藥后，進(jìn)行裝載步驟。

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