Tri-GalNAc偶聯(lián)羧酸（Tri-GalNAc-carboxylic acid） 是一種基于三聚 N-乙酰半乳糖胺（Tri-GalNAc）骨架修飾的功能化糖綴合物，分子末端引入一個游離羧基（–COOH），用于進(jìn)一步的偶聯(lián)反應(yīng)。

英文名 tri-GalNAc-COOH

CAS號 1953146-81-0

分子量 1735.91

分子式 C75H134N10O35

熔點 N/A

化學(xué)性質(zhì)與反應(yīng)活性

羧酸官能團(tuán)的引入為 Tri-GalNAc 提供了*佳的化學(xué)反應(yīng)平臺。它不僅可以直接參與碳–氮（C–N）或碳–氧（C–O）鍵形成反應(yīng)，還能通過如下方式被進(jìn)一步修飾：

與氨基反應(yīng)生成酰胺鍵：使用 EDC/NHS 活化羧酸后與目標(biāo)胺反應(yīng)，實現(xiàn)穩(wěn)定共價連接。

點擊化學(xué)連接前修飾：羧基可通過偶聯(lián)氨基-疊氮、氨基-炔基等化合物，引入可用于 SPAAC 或 CuAAC 的功能基團(tuán)。

生物分子偶聯(lián)：羧基位點可與蛋白質(zhì)、肽、DNA、RNA 上的胺基進(jìn)行修飾，用于制備 Tri-GalNAc-*體偶聯(lián)物、Tri-GalNAc-siRNA 載體等。

三、生物學(xué)功能與應(yīng)用

1. 靶向肝細(xì)胞的藥物遞送載體

Tri-GalNAc 的主要功能是肝臟靶向。ASGPR 受體廣泛表達(dá)于肝實質(zhì)細(xì)胞表面，其對 GalNAc 多聚體具有高親和力。在藥物遞送領(lǐng)域，Tri-GalNAc 被廣泛用于遞送以下分子：

siRNA/ASO：通過將 Tri-GalNAc-carboxylic acid 偶聯(lián)到寡核苷酸分子末端，構(gòu)建靶向 RNA 干擾藥物，如 FDA 批準(zhǔn)的 Givosiran、Inclisiran、Lumasiran 等。

蛋白質(zhì)/酶類：偶聯(lián)至治療蛋白或酶以提高其在肝臟的攝取。

小分子藥物：與小分子活性成分偶聯(lián)，實現(xiàn)靶向釋放。

相關(guān)推薦：

CAS：92659-90-0， 2-[(疊氮基乙�；�)氨基]-2-脫氧-D-葡萄糖

Azide半乳糖 ，CAS：869186-83-4

653600-56-7，Ac4GaINAz 

AMbersep 900(OH), ion exchange resin

111790-37-5，Biotin NH2

1516551-46-4，BCN NHS ester

O-(2,3-Difluorophenyl)-L-serine ｜1509956-04-0

AMF「4-胺甲基熒光素」，CAS：91539-64-9

1092689-33-2，Tetrazine-Amine

1191901-33-3，TCO NHS ester