PLGA-MPEG

PLGA-b-MPEG功能化材料在納米藥物傳輸系統(tǒng)中的應(yīng)用

一、產(chǎn)品概述

PLGA-MPEG 是一種結(jié)構(gòu)上由兩種主要成分構(gòu)成的嵌段共聚物：

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）為親油性疏水嵌段，具有良好的生物降解性；

MPEG（Methoxy polyethylene glycol） 為親水性嵌段，賦予材料良好的水溶性與抗蛋白吸附性能。

PLGA-MPEG 是一種典型的兩親性共聚物，結(jié)構(gòu)形式通常表示為：

MPEG-b-PLGA，即甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸-羥基乙酸共聚物。

這種嵌段式設(shè)計(jì)賦予其在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中的多功能性，尤其適用于納米藥物遞送系統(tǒng)、長(zhǎng)效注射劑、生物成像載體及組織工程支架等方向。

二、分子結(jié)構(gòu)與參數(shù)

基本結(jié)構(gòu)：

MPEG 端為甲氧基封端的聚乙二醇，親水性強(qiáng)；

PLGA 端為可生物降解的疏水段；

可選用不同的單體摩爾比（乳酸:乙醇酸）控制 PLGA 的降解速率；

常見(jiàn)形式：MPEG?-b-PLGA???，如 MPEG2000-b-PLGA10k。

常見(jiàn)規(guī)格參數(shù)（可根據(jù)實(shí)際定制）：

MPEG 分子量：500–5000 Da，常用2000 Da；

PLGA 分子量：5,000–50,000 Da；

LA:GA 比例：50:50, 65:35, 75:25, 85:15 等；

端基：MPEG端為甲氧基封端，PLGA端可為羥基（–OH）或羧基（–COOH）。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

外觀 白色或類(lèi)白色固體、粉末或蠟狀物

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷、乙腈等有機(jī)溶劑；不溶于水（但可自組裝形成膠束）

CMC（臨界膠束濃度） 通常較低（10??~10?? M），利于形成穩(wěn)定膠束

熱穩(wěn)定性 具中等熱穩(wěn)定性，避免高溫處理

降解性 在體內(nèi)水解為乳酸和乙醇酸，后進(jìn)入三羧酸循環(huán)

四、生物性能

生物降解性：

PLGA 可在體液中水解生成乳酸和乙醇酸，被人體代謝路徑完全吸收利用。

生物相容性：

MPEG 端抑制非特異性蛋白吸附，增強(qiáng)循環(huán)穩(wěn)定性并降低免疫識(shí)別。

免疫逃逸能力：

PEG 包覆可提高血漿中半衰期，廣泛用于延長(zhǎng)藥物或載體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。

無(wú)毒副產(chǎn)物：

水解產(chǎn)物為乳酸和乙醇酸，毒性低，適合體內(nèi)長(zhǎng)期應(yīng)用。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物載體

可用于疏水性小分子藥物（如紫杉醇、多柔比星）的遞送；

自組裝形成的納米膠束、納米粒子具有良好的控釋性能和靶向潛力；

可通過(guò)調(diào)節(jié)分子量或嵌段比例控制釋放速率和粒徑（常見(jiàn)粒徑在50–150 nm范圍）。

2. 疫苗遞送系統(tǒng)

PLGA-MPEG 納米顆�？勺鳛榭乖�遞送載體，實(shí)現(xiàn)遞送到淋巴結(jié)或 APC 細(xì)胞；

支持緩釋和協(xié)同遞送佐劑。

3. 組織工程

PLGA 作為支架材料應(yīng)用于軟骨、骨修復(fù)中；

MPEG 改性提高水合作用與細(xì)胞黏附性能。

4. 生物成像與診斷

可接枝熒光團(tuán)（如FITC、Cy5.5）用于分子成像或示蹤；

或加載造影劑如Fe?O?納米粒，實(shí)現(xiàn)MRI或CT雙模態(tài)成像。

六、儲(chǔ)存條件與使用建議

儲(chǔ)存方式：

干燥、避光、密封保存；

建議儲(chǔ)存在 –20°C 環(huán)境中；

避免反復(fù)凍融，使用前在室溫下平衡。

溶解與使用：

使用前用無(wú)水DMSO或DCM溶解；

若用于自組裝納米粒子制備，可采用溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、乳液溶劑蒸發(fā)法等技術(shù)。

滅菌處理：

建議使用0.22 μm 濾膜過(guò)濾滅菌，避免高溫高壓對(duì)聚合物鏈降解。

七、功能化改性（可拓展）

PLGA-MPEG-COOH / PLGA-MPEG-NH?：端基可供偶聯(lián)活性物質(zhì)如抗體、肽類(lèi)、糖類(lèi)等；

PLGA-MPEG-FITC/Cy5：熒光標(biāo)記用于成像；

PLGA-MPEG-RGD、FA、biotin等：實(shí)現(xiàn)靶向遞送；

PLGA-MPEG-MAL / Azide：便于點(diǎn)擊化學(xué)修飾（click chemistry）。

八、總結(jié)

PLGA-MPEG 是一種高度可設(shè)計(jì)、性能優(yōu)良的兩親性嵌段共聚物，結(jié)合了PLGA的可降解性和PEG的親水性及“隱形”特性，在納米遞藥、生物成像、疫苗遞送、組織工程等多個(gè)領(lǐng)域展現(xiàn)出廣泛應(yīng)用前景。根據(jù)不同科研需求，其分子結(jié)構(gòu)和端基功能可進(jìn)一步定制改性，是生物醫(yī)藥材料開(kāi)發(fā)中的關(guān)鍵高分子材料之一。

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