茄尼醇修飾的紫杉醇前藥(PTX-Solanesol)
基本信息與結構特點:
PTX-Solanesol 是以紫杉醇(Paclitaxel, PTX)為活性藥物核心,通過酯鍵或碳酸酯鍵與茄尼醇(Solanesol)偶聯(lián)得到的一種疏水性前藥分子。茄尼醇是一種天然存在于植物中的高度支化的萜類醇,具有11個異戊二烯單元,呈現(xiàn)高度疏水性和長鏈柔性特征。
設計與合成策略:
合成PTX-Solanesol通常通過紫杉醇與茄尼醇的羥基之間形成酯鍵連接,實現(xiàn)前藥的構建。常見的合成方法包括使用DCC(dicyclohexylcarbodiimide)/DMAP等縮合劑體系,將茄尼醇活化后與PTX連接。
研究意義與藥理優(yōu)勢:
該前藥設計的核心思想是提高紫杉醇的脂溶性,從而增強其在疏水載體(如納米乳、聚合物膠束或納米顆粒)中的包載效率。同時,茄尼醇具有生物相容性,且能延緩前藥在血液中降解,提供持續(xù)釋放的藥動學特性。
此外,由于茄尼醇具有天然來源、良好的膜滲透性,它有助于改善紫杉醇的細胞攝取效率,并且在腫瘤微環(huán)境中易被酯酶裂解,釋放紫杉醇。PTX-Solanesol 代表了高疏水性、長鏈前藥設計的方向,適合構建自組裝納米藥物系統(tǒng),用于腫瘤靶向給藥。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關于我們:
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