Vipivotide tetraxetan Linker

Vipivotide tetraxetan Linker 是一類關(guān)鍵的化學(xué)連接體，主要用于將放射性金屬螯合劑與靶向分子（如肽、*體或小分子配體）共價(jià)連接，構(gòu)建用于診斷和治療的放射性藥物。

背景與結(jié)構(gòu)

Vipivotide tetraxetan（也被稱為 PSMA-617）是一種靶向前列腺特異膜*原（PSMA）的配體，廣泛用于前列腺癌的診斷和治療。該分子結(jié)構(gòu)中包含一個(gè)用于螯合放射性金屬（如镥-177 ^177Lu）的四齒大環(huán)螯合劑 tetraxetan（DOTA 的一種類似物），以及一個(gè)與 PSMA 靶點(diǎn)結(jié)合的配體部分，中間通過“Linker”（連接體）連接。

這個(gè)連接體在分子設(shè)計(jì)中至關(guān)重要，它不僅將靶向配體與放射性螯合劑高效結(jié)合，還影響藥物的體內(nèi)穩(wěn)定性、親水性和靶向特異性。通常，這類連接體具有一定的柔性和親水性，能夠在體內(nèi)提供良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和降低非特異性結(jié)合。

英文名 Vipivotide tetraxetan Linker

CAS號(hào) 1703768-74-4

分子量 655.74

密度 N/A

沸點(diǎn) N/A

分子式 C33H45N5O9

熔點(diǎn) N/A

連接體的特點(diǎn)

化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定：連接體結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)確保在體內(nèi)環(huán)境下能夠穩(wěn)定連接靶向配體與螯合劑，不易被代謝酶斷裂，保證放射性藥物的完整性。

合適的長(zhǎng)度和柔性：連接體長(zhǎng)度和柔性優(yōu)化，使得靶向部分能夠有效識(shí)別 PSMA 受體，同時(shí)不會(huì)干擾螯合劑與放射性金屬的結(jié)合。

影響藥物親水性：連接體可通過引入親水性基團(tuán)（如聚乙二醇片段）調(diào)節(jié)整體分子的水溶性，改善體內(nèi)循環(huán)時(shí)間和分布特征。

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