常用名 Edotreotide 

中文名      依多曲肽

英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt

CAS號(hào) 204318-14-9

分子量 1421.64000

密度 1.46g/cm3

沸點(diǎn) 1723.7?C at 760 mmHg

分子式 C65H92N14O18S2

熔點(diǎn) N/A

Edotreotide，又稱 DOTATOC，全稱為 DOTA-[Tyr?]-octreotide，是一種基于奧曲肽（octreotide）衍生物的多肽分子。

它是分子影像學(xué)及靶向治療領(lǐng)域中極為重要的化合物，主要用于靶向 生長(zhǎng)抑素受體亞型 2（SSTR2）。

Edotreotide 是由環(huán)狀八肽奧曲肽衍生而來(lái)，通過(guò)在分子結(jié)構(gòu)中引入 DOTA 螯合基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)與放射性金屬離子的牢固結(jié)合，從而制備放射性標(biāo)記的示蹤劑或治療劑。

從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，Edotreotide 的主體是環(huán)狀多肽，其中 Tyr?（酪氨酸位于多肽的第 3 位）被保留，這是其與 SSTR2 高親和力結(jié)合的重要結(jié)構(gòu)特征。

此外，其 C 端通過(guò)氨基連接 DOTA（1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid），賦予其與金屬離子如 ^68Ga、^90Y、^177Lu 等螯合的能力。DOTA 螯合基團(tuán)不僅保證了放射性金屬的穩(wěn)定固定，也顯著提高了分子的體內(nèi)穩(wěn)定性，減少了放射性同位素游離的風(fēng)險(xiǎn)。

Edotreotide 對(duì) SSTR2 的親和力較高，這使得它成為檢測(cè)和定位 SSTR2 高表達(dá)腫瘤的分子探針。

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Cyanine5 Tyramide 花青素?zé)晒馊玖螩y5