文獻(xiàn)：pH敏感的甲氨蝶呤前藥靶向姜黃素納米粒子的設(shè)計(jì)，用于有效的雙藥輸送和聯(lián)合癌癥*

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作者：謝家江，范忠雄，楊麗，張銀英，于飛，蘇光浩，謝麗婭&侯真慶

節(jié)選：

DSPE-PEG-亞胺-MTX的合成

首先，根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道合成DSPE-PEG-羥基（DSPE-PEG-OH）。引文46其次，按照報(bào)道的程序，在二甲基亞砜 (DMSO)/氯仿中，用乙酸酐氧化 DSPE-PEG-OH 合成 DSPE-PEG-醛 (DSPE-PEG-CHO)。引文47最后，以 DSPE-PEG-CHO 脂質(zhì)聚合物和 MTX 分子為原料，通過席夫堿形成進(jìn)行還原胺化，合成 DSPE-PEG-亞胺-MTX。引文將39 DSPE-PEG-CHO (56.2 mg, 20 ?mol) 和 MTX (13.6 mg, 30 ?mol) 溶解在圓底燒瓶中的 20 mL DMSO/氯仿中，然后向帶有分子篩的燒瓶中加入幾滴乙酸。將混合物通過三次凍融程序脫氣，并在 40°C 下反應(yīng) 48 小時(shí)。將所得產(chǎn)物蒸發(fā)并沉淀到過量的干燥、冰冷的乙醚和丙酮 (10:1) 混合物中。通過傾析分離粗沉淀物并重新溶解在二氯甲烷中。通過過濾從結(jié)合物中去除未反應(yīng)或過量的 MTX。將濾液濃縮并重新沉淀到冰冷的乙醚和丙酮 (10:1) 混合物中。通過傾析分離再沉淀物，用冰冷的乙醚洗滌三次以除去痕量的 DMSO，在真空中干燥過夜，并儲存在 ?20°C 下。

此外，我們根據(jù)以前的報(bào)道并進(jìn)行了一些修改，以DSPE-PEG-COOH和MTX分子為原料，通過酰胺鍵合成了DSPE-PEG-Amide-MTX。引文41，引文48 –引文50在一個(gè)典型反應(yīng)中，將 DSPE-PEG-COOH（84.8 mg，30 ?mol）、N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺（7.5 mg，36 ?mol）和 NHS（4.2 mg，36 ?mol）在氮?dú)鈿夥障逻B續(xù)攪拌下溶解于 DMSO 中。30 分鐘后，將 MTX（20.4 mg，45 ?mol）加入到含有活化 DSPE-PEG-COOH 的 DMSO 溶液中。在氮?dú)鈿夥障�，讓混合物在連續(xù)攪拌下反應(yīng) 72 小時(shí)。過濾所得混合物以除去二環(huán)己基脲的白色沉淀，并在冰冷的乙醚和丙酮（10:1）混合物中沉淀。通過傾析分離粗沉淀物并重新溶解在二氯甲烷中。通過過濾從結(jié)合物中除去未反應(yīng)或過量的 MTX。將濾液濃縮，沉淀于冰冷的乙醚和丙酮（10:1）混合液中。傾析分離沉淀物，用冰冷的乙醚洗滌三次以除去痕量DMSO，真空干燥過夜，并在-20°C下保存。

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