mPEG-PAMAM@CTX:聚乙二醇修飾的樹狀大分子負(fù)載卡巴他賽
基本介紹:
mPEG-PAMAM@CTX 是一種基于**聚乙二醇(mPEG)修飾的聚酰胺胺樹狀大分子(PAMAM)**構(gòu)建的納米藥物遞送系統(tǒng),用于負(fù)載疏水性*腫瘤藥物卡巴他賽(Cabazitaxel, CTX)。該系統(tǒng)兼具良好的水溶性、可控結(jié)構(gòu)與高藥物負(fù)載能力,適用于提高CTX的溶解度與腫瘤靶向性。
制備方法:
采用PAMAM G4.0等代次樹狀大分子,通過mPEG-NHS與其外部氨基發(fā)生縮合反應(yīng),實現(xiàn)PEG化修飾,降低毒性并提高血液穩(wěn)定性;
將CTX溶解于二氯甲烷或乙腈中,與mPEG-PAMAM共混后通過納米沉淀或乳化蒸發(fā)法形成納米復(fù)合物;
通過透析或離心去除游離藥物和有機溶劑,獲得穩(wěn)定的 mPEG-PAMAM@CTX 納米粒子。
性能特點:
粒徑范圍:80–150 nm,適于EPR效應(yīng)靶向;
Zeta電位:接近中性或微負(fù),提高血液循環(huán)時間;
藥物負(fù)載量可達(dá)15–20%;
可實現(xiàn)緩釋釋放和pH響應(yīng)型藥物釋放行為;
PEG修飾顯著降低PAMAM的細(xì)胞毒性和腎毒性。
應(yīng)用前景:
該系統(tǒng)廣泛應(yīng)用于前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌等實體瘤的藥物遞送研究,具有良好的體內(nèi)代謝穩(wěn)定性和組織滲透能力,為CTX提供更高效和安全的遞送平臺。
關(guān)于我們:
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