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          HA-SS-VE,透明質(zhì)酸-二硫鍵-維生素E的合成
          發(fā)布時(shí)間:2025-07-01     作者:zhn   分享到:

          HA-SS-VE(透明質(zhì)酸-二硫鍵-維生素E)
          描述:

          HA-SS-VE是一種基于透明質(zhì)酸(HA)通過(guò)二硫鍵(–SS–)連接維生素E(Vitamin E, VE)的靶向性兩親性前藥材料。該結(jié)構(gòu)結(jié)合了HA的腫瘤細(xì)胞靶向能力和VE的疏水性,有助于形成自組裝膠束結(jié)構(gòu),用于遞送疏水性*癌藥物。


          其合成主要通過(guò)三步完成:

          首先對(duì)HA進(jìn)行活化處理,一般采用EDC/NHS體系激活羧基;然后通過(guò)巰基化接枝引入巰基(–SH);

          接著,將巰基化HA與VE預(yù)先修飾的二硫鍵連接體(如VE-SS-COOH或VE-SS-NHS)進(jìn)行耦合反應(yīng),形成穩(wěn)定的酯鍵或酰胺鍵結(jié)構(gòu)。


          該材料在水中可自組裝形成核殼結(jié)構(gòu)納米粒,疏水核由VE聚集形成,可包載多種*腫瘤藥物,親水外殼由HA組成,能識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面過(guò)表達(dá)的CD44受體。重要的是,二硫鍵對(duì)細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽(GSH)高度敏感,可在腫瘤微環(huán)境中斷裂,實(shí)現(xiàn)藥物的快速釋放。HA-SS-VE體系還具有良好的血液穩(wěn)定性和pH中性條件下的膠束穩(wěn)定性,適用于靜脈注射和長(zhǎng)循環(huán)給藥。適合遞送紫杉醇、阿霉素、順鉑等多種藥物。


          HA-SS-VE

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