文獻(xiàn)：Liposomes Bearing Polyethyleneglycol-Coupled Transferrin with Intracellular Targeting Property to the Solid Tumors In Vivo

作者：Osamu Ishida, Kazuo Maruyama, Hiroyuki Tanahashi, Motoharu Iwatsuru, Katsunori Sasaki, Masazumi Eriguchi & Hironobu Yanagie 

文獻(xiàn)鏈接：https://link.springer.com/article/10.1023/A:1010960900254

目的

本研究旨在確定轉(zhuǎn)鐵蛋白（TF）-側(cè)鏈型聚乙二醇（PEG）-脂質(zhì)體（TF-PEG脂質(zhì)體）的有用性，其中TF共價(jià)連接到PEG脂質(zhì)體外表面PEG鏈的遠(yuǎn)端，作為體內(nèi)細(xì)胞質(zhì)靶向腫瘤細(xì)胞的載體。

方法

由DSPC、CH、DSPE-PEG和DSPE-PEG-COOH（2:1:0.11:0.01，摩爾比）制備小單層TF-PEG脂質(zhì)體（直徑100-140nm），并通過(guò)DSPE-PEG-COOH的羧基殘基與TF偶聯(lián)。在體外和Colon 26荷瘤小鼠中檢測(cè)了TF-PEG脂質(zhì)體對(duì)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)靶向能力。

結(jié)果

TF-PEG脂質(zhì)體，每個(gè)脂質(zhì)體含有約25個(gè)TF分子，在體外很容易與小鼠結(jié)腸26細(xì)胞結(jié)合，并通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用內(nèi)化。TF-PEG脂質(zhì)體在Colon 26荷瘤小鼠的循環(huán)中停留時(shí)間延長(zhǎng)，RES攝取量低，導(dǎo)致脂質(zhì)體向?qū)嶓w腫瘤組織的外滲增強(qiáng)。對(duì)結(jié)腸*26荷瘤小鼠的電鏡研究表明，滲出的TF-PEG脂質(zhì)體通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用內(nèi)化到腫瘤細(xì)胞中。

結(jié)論

TF-PEG脂質(zhì)體在體內(nèi)外滲到實(shí)體瘤中后，具有特異性受體結(jié)合和受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，能夠靶向細(xì)胞。這種脂質(zhì)體可用于化療藥物或質(zhì)粒DNA的體內(nèi)細(xì)胞質(zhì)靶向，以靶向細(xì)胞。

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