文獻(xiàn)：尺寸、電荷和肽配體長(zhǎng)度對(duì)小有機(jī)納米粒子腎臟靶向性的影響

鏈接：https://aiche.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/btm2.10173

作者：黃毅， 蔣凱瑞， 張旭亭， 殷志忠

節(jié)選：

膠束合成

采用標(biāo)準(zhǔn)Fmoc介導(dǎo)的固相肽合成法，在全自動(dòng)PS3肽合成儀（美國亞利桑那州圖森市Protein Technologies公司）上，使用rink Amide樹脂（美國亞利桑那州圖森市Protein Technologies公司）合成肽。所有肽序列的N末端均添加半胱氨酸，以進(jìn)行硫醚鍵合反應(yīng)。然后用體積比為94:2.5:2.5:1的三氟乙酸:1,2-乙二硫醇:水:三異丙基硅烷將肽從樹脂上切下。切下的肽用冰冷的乙醚沉淀并洗滌數(shù)次，溶于Milli-Q純水中，凍干后儲(chǔ)存于-20°C。粗肽通過反相高效液相色譜法（HPLC）（Shimadzu，京都，日本）在 C18 柱（Phenomenex，Torrance，CA）上在 55°C 下用 0.1% 甲酸的乙腈/水混合物進(jìn)行純化。

使用基質(zhì)輔助激光解吸電離飛行時(shí)間質(zhì)譜分析 (MALDI-TOF) (Autoflex speed, Bruker, Billerica, MA) 對(duì)純化的肽進(jìn)行表征，并通過硫醚鍵與 1,2 二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺 N-[馬來酰亞胺 (聚乙二醇)-1000/2000/5000] 或 DSPE-PEG (1000)-馬來酰亞胺/DSPE-PEG (2000)-馬來酰亞胺/DSPE-PEG (5000)-馬來酰亞胺 (Avanti Polar Lipids, Alabaster, AL) 結(jié)合，將等摩爾量的脂質(zhì)和純肽在 Milli-Q 水 (pH 7.2) 中混合，室溫下輕輕攪拌超過 24 小時(shí)。

混合物經(jīng)C4柱（Phenomenex公司，加州托倫斯）進(jìn)一步純化，并用如上所述的MALDI-TOF進(jìn)行表征。熒光團(tuán)偶聯(lián)單體的合成如下：將等摩爾量的Cyanine7 NHS酯（Lumiprobe公司，馬里蘭州亨特谷）與1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺N-[氨基（聚乙二醇）-1000/2000/5000]（銨鹽）或DSPE-PEG(1000)-胺/DSPE-PEG(2000)-胺/DSPE-PEG(5000)-胺（Avanti Polar Lipids公司，阿拉巴馬州阿拉巴斯特）在0.1 M碳酸氫鈉溶液（pH 8.3）中混合，室溫過夜�；旌衔锝�(jīng)C4柱純化，并用如上所述的MALDI-TOF進(jìn)行表征。

通過自組裝合成了13種類型的膠束。合成了由不同摩爾比的兩親分子組成的膠束：100% DSPE-PEG-肽、50:50摩爾比的DSPE-PEG-甲氧基：DSPE-PEG-肽、90:10摩爾比的DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7以及45:45:10摩爾比的DSPE-PEG-甲氧基：DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7。將所有單體溶解于甲醇或氯仿中，并用氮?dú)獯蹈尚纬杀∧�。薄膜在真空下干燥過夜，并在80°C下水化30分鐘。用于 DLS、zeta 電位測(cè)量和 TEM 的膠束在 Milli-Q 水中水化，而用于體內(nèi)給藥的膠束在磷酸鹽緩沖溶液 (PBS) 中水化。

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