文獻：尺寸、電荷和肽配體長度對小有機納米粒子腎臟靶向性的影響

鏈接：https://aiche.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/btm2.10173

作者：黃毅， 蔣凱瑞， 張旭亭， 殷志忠

節(jié)選：

體內腎臟靶向性和生物分布

為了測試納米粒子特性對腎臟靶向性的影響，將 Cy7 標記的膠束靜脈注射到 6-7 周大的雄性和雌性 C57B/6J 小鼠體內，24 小時后，通過對腎臟、腦、肺、心臟、肝臟、脾臟、腸和膀胱的離體成像評估膠束的積累。將 10 mol% 的 Cy7 包含在膠束中以最大化熒光信號而不猝滅，并合成了摩爾比為 45:45:10 的 DSPE-PEG-甲氧基：DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7 或摩爾比為 90:10 的 DSPE-PEG-肽：DSPE-PEG-Cy7 的膠束用于體內研究。

所示，盡管所有膠束均達到或超過報告的腎臟濾過截止尺寸，但除 90% PEG5000-(KKEEE) 3 K 外，所有膠束在腎臟中的蓄積程度均大于其他器官。19 90 % PEG5000-(KKEEE) 3 K 具有最高的 PEG 分子量和最大的直徑 17.2 ± 1.8 nm，主要蓄積在肝臟中（1.6 × 10 9 ?± 1.3 × 10 8 ?p/s/cm 2 /sr），可能通過 MPS 系統(tǒng)識別。然而，這與其在腎臟中的蓄積在統(tǒng)計學上并不顯著，這表明它能夠同時穿過 GFB 并在腎臟中蓄積。盡管膠束的尺寸略大于腎小球濾過直徑的截止值（~10 nm），但已發(fā)現(xiàn) 60–100 nm 聚陽離子-siRNA 納米顆粒和直徑超過截止值 8–10 nm 的其他軟大分子會在腎臟中蓄積并通過GFB。

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