產(chǎn)品名稱(chēng):DBCO-PEG3-vc-PAB的核心特性
一、結(jié)構(gòu)組成
DBCO-PEG3-VC-PAB 由以下幾個(gè)關(guān)鍵部分組成:
DBCO 基團(tuán):二苯并環(huán)辛炔,一種常用的點(diǎn)擊化學(xué)試劑,能夠與含有疊氮基團(tuán)的分子發(fā)生高效的菌株促進(jìn)的炔-疊氮環(huán)加成反應(yīng)(SPAAC)。這種反應(yīng)無(wú)需催化劑,適合活細(xì)胞和體內(nèi)環(huán)境。
PEG3 鏈段:由三個(gè)乙二醇單元組成的聚乙二醇鏈,提供了良好的水溶性和生物相容性。PEG 鏈的引入可減少非特異性結(jié)合,提升藥物穩(wěn)定性和生物相容性。
VC-PAB 接頭:由纈氨酸(Val)、瓜氨酸(Cit)和對(duì)氨基苯甲酸(PAB)組成的接頭部分。VC-PAB 是一種廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)中的酶切釋放鏈,可被腫瘤細(xì)胞的半胱氨酰蛋白酶(cathepsin B)特異性切割,確保藥物在靶細(xì)胞內(nèi)釋放。
二、核心特性
生物正交偶聯(lián):DBCO 基團(tuán)可快速、特異性與疊氮基團(tuán)反應(yīng),無(wú)需催化劑,適合活細(xì)胞和體內(nèi)環(huán)境。
酶響應(yīng)釋放:VC-PAB 連接肽可被腫瘤特異性酶切斷,釋放活性藥物,實(shí)現(xiàn)靶向殺傷。
PEG 修飾:提升溶解性和穩(wěn)定性,減少免疫原性和非特異性結(jié)合。
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