氨基酸前藥定制合成技術分享（含應用實例） 

1. 技術簡介
氨基酸前藥是指將藥物與天然或合成氨基酸通過可水解鍵連接形成的前體藥物，在體內(nèi)通過酶解或pH變化釋放活性藥物，同時利用氨基酸的生理活性或轉運功能改善藥物的吸收和分布。該策略可顯著提高口服吸收率、細胞攝取率與靶向性能。

2. 前藥機制

藥物連接到氨基酸后，改變極性或空間結構；

利用腸道或細胞膜上氨基酸轉運體（如LAT1、PEPT1）介導進入體內(nèi)；

在特定酶（如肽酶、酯酶）作用下斷裂釋放藥物。

3. 常用氨基酸類型

疏水氨基酸：如丙氨酸、纈氨酸、苯丙氨酸，提高膜滲透性；

極性氨基酸：如絲氨酸、谷氨酸，調(diào)節(jié)溶解性；

功能性氨基酸：如精氨酸（NO前體）、半胱氨酸（GSH前體）等具額外生物活性。

4. 應用實例

Valacyclovir（纈更昔洛韋）：改善阿昔洛韋口服吸收，生物利用度提高至55%以上；

L-纈氨酸-多柔比星前藥：靶向腫瘤細胞LAT1轉運系統(tǒng)；

Phe-PTX納米前藥：可通過自組裝形成納米顆粒，同時實現(xiàn)靶向遞送。

5. 定制技術要點

可選擇氨基酸單體或短肽連接；

連接鍵可選酯鍵、酰胺鍵、腙鍵等；

支持腸道吸收靶向、腦部穿越屏障（LAT1依賴）；

可結合PEG、脂質(zhì)體、蛋白等進行復合遞送；

提供合成、HPLC純度分析、細胞攝取實驗服務。

關于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、PEG衍生物、共聚物及光電功能材料的定制合成服務。公司擁有成熟的有機合成、生物合成與分子修飾平臺，提供從結構設計、工藝開發(fā)到純化表征的一站式定制方案。pg電子官方生物可實現(xiàn)毫克至公斤級的定制生產(chǎn)，涵蓋生物素化、熒光標記、PEG化、嵌段共聚物構建等多種修飾技術，廣泛應用于藥物遞送、診斷成像、生物檢測和先進材料研發(fā)等領域，滿足科研與產(chǎn)業(yè)的多元化需求。

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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