生物素化小分子的定制合成策略
生物素化小分子是將結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單或中等復(fù)雜度的小分子(如酚類、胺類、藥物中間體等)通過共價(jià)連接引入生物素(Biotin)結(jié)構(gòu),從而使其具備與鏈霉親和素/親和素之間的高親和識(shí)別能力。這種修飾常用于分子探針設(shè)計(jì)、生物檢測(cè)、分子示蹤、免疫富集、藥靶篩選等領(lǐng)域。
定制合成策略:
連接策略設(shè)計(jì):通常小分子本身含有可修飾基團(tuán)(如-NH?,-COOH,-OH,-SH等),可以通過適配連接臂(linker)與活化的生物素試劑偶聯(lián)。
常見連接方式包括:
EDC/NHS活化的羧基與胺反應(yīng)
NHS-Biotin與伯胺縮合
Maleimide-Biotin與巰基反應(yīng)
Azide-Biotin 與炔基小分子進(jìn)行Click反應(yīng)
鏈長(zhǎng)與疏水性調(diào)節(jié):通過在生物素與小分子間引入PEG、烷基、芳香環(huán)、疏水尾段等結(jié)構(gòu),調(diào)節(jié)其空間位阻、生物活性及水溶性。
定位修飾與選擇性保護(hù):對(duì)于含多個(gè)可反應(yīng)基團(tuán)的小分子,可通過臨位保護(hù)或位點(diǎn)選擇性策略實(shí)現(xiàn)定向生物素化。
純化與結(jié)構(gòu)確認(rèn):生物素化小分子通常需通過HPLC純化,并結(jié)合LC-MS、NMR等進(jìn)行表征。
關(guān)于我們:
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推薦試劑:
NHS-Biotin(N-羥基琥珀酰亞胺活化的生物素)
Biotin-PEG?-NHS(親水性鏈臂,用于提升水溶性)
Biotin-PEG?-Alkyne / Azide(用于Click化學(xué)偶聯(lián))
Biotin-Maleimide(適用于巰基反應(yīng))
LC-Biotin(長(zhǎng)鏈生物素,適合避免空間位阻)