產(chǎn)品名稱：馬來(lái)酰亞胺PEG聚己內(nèi)酯；MAL-PEG-PCL的優(yōu)勢(shì)與挑戰(zhàn)

優(yōu)勢(shì)與挑戰(zhàn)

優(yōu)勢(shì)

特異性修飾：

馬來(lái)酰亞胺與硫醇基的反應(yīng)具有高選擇性和高效性，減少副反應(yīng)。

多功能集成：

PEG提供生物相容性，PCL實(shí)現(xiàn)藥物負(fù)載和可控降解，馬來(lái)酰亞胺實(shí)現(xiàn)靶向修飾。

臨床潛力：

已有多款基于MAL-PEG-PCL的ADC進(jìn)入臨床試驗(yàn)（如針對(duì)HER2+乳腺癌的DS-8201類似物）。

挑戰(zhàn)

合成復(fù)雜性：

需精確控制PEG和PCL的分子量及比例，產(chǎn)率可能較低（通常60-80%）。

馬來(lái)酰亞胺穩(wěn)定性：

在光照或高溫下易發(fā)生聚合或水解，需低溫避光保存。

硫醇基可及性：

抗體或蛋白質(zhì)的硫醇基可能被二硫鍵保護(hù)，需通過(guò)還原劑（如DTT）暴露，但可能影響蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)。

免疫原性風(fēng)險(xiǎn)：

長(zhǎng)期使用PEG化載體可能引發(fā)抗PEG抗體（APA），需通過(guò)低分子量PEG或新型聚合物（如聚甘油）規(guī)避。

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