產(chǎn)品名稱:二苯基環(huán)辛炔PEG活性酯;DBCO-PEG-NHS的核心特性
結(jié)構(gòu)與功能解析
1.1 DBCO(二苯并環(huán)辛炔)
核心特性:
應(yīng)變促進(jìn)的環(huán)張力:DBCO的環(huán)辛炔結(jié)構(gòu)具有高環(huán)張力,可與疊氮化物(–N?)通過(guò)應(yīng)變促進(jìn)疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)(SPAAC)自發(fā)結(jié)合,生成穩(wěn)定的1,2,3-三唑環(huán)。
生物正交性:反應(yīng)無(wú)需銅催化劑,避免銅離子對(duì)活細(xì)胞的毒性,適用于活體標(biāo)記。
功能定位:
作為“點(diǎn)擊化學(xué)”反應(yīng)的“鉤子”,通過(guò)SPAAC與含疊氮基團(tuán)的分子(如抗體、糖蛋白、核酸)或細(xì)胞表面代謝標(biāo)記的疊氮化物(如Azido-Sialic Acid)結(jié)合,實(shí)現(xiàn)靶向修飾或功能化。
1.2 PEG(聚乙二醇)
核心特性:
柔韌鏈狀結(jié)構(gòu):由重復(fù)的乙二醇單元(–(CH?CH?O)?–)組成,分子量可調(diào)(如PEG2000、PEG5000),提供空間隔離并減少位阻。
親水性:增強(qiáng)試劑在生理緩沖液中的溶解性,降低非特異性吸附。
功能定位:
“隱形”效應(yīng):減少探針與細(xì)胞膜或蛋白質(zhì)的非特異性結(jié)合,延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間(如藥物遞送系統(tǒng)中提高生物利用度)。
模塊連接橋梁:通過(guò)柔韌鏈連接DBCO和NHS,平衡反應(yīng)活性與空間構(gòu)象。
1.3 NHS(N-羥基琥珀酰亞胺酯)
核心特性:
活性酯基團(tuán):在pH 7-9條件下可與伯胺(–NH?)發(fā)生親核取代反應(yīng),生成穩(wěn)定的酰胺鍵,反應(yīng)速率快(數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí)),產(chǎn)率高(>90%)。
功能定位:
共價(jià)修飾“錨點(diǎn)”:將DBCO-PEG模塊通過(guò)酰胺鍵連接到蛋白質(zhì)(如抗體、酶)、多肽或納米顆粒表面的氨基上。
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