文獻(xiàn)：Inhibition of platelet function using liposomal nanoparticles blocks tumor metastasis

文獻(xiàn)鏈接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5399576/

作者：Yinlong Zhang 1,2, Jingyan Wei 1,?, Shaoli Liu 1,2, Jing Wang 2, Xuexiang Han 2, Hao Qin 2,4, Jiayan Lang 2, Keman Cheng 2,3, Yiye Li 2, Yingqiu Qi 2, Greg J Anderson 5, Saraswati Sukumar 6, Suping Li 2,?, Guangjun Nie 2,4,?

DSPE-PEG-CREKA的合成

將DSPE-PEG-MAL（Mr 3800）（8.5mg）和CREKA（Mr 647）肽（1.78mg）溶解在用氮?dú)獯祾叩?mL 10%甲醇中，并在室溫下攪拌4小時(shí)。然后將溶液用雙蒸餾水透析24小時(shí)（分子量截止值為Mr 1000）。將所得DSPE-PEG-CREKA凍干并儲(chǔ)存以備將來(lái)使用。

CREKA-Lipo-T和CREKA-Lipo納米粒的制備

采用成膜復(fù)水法制備脂質(zhì)體納米粒。在圓底燒瓶中將17 mg卵磷脂、2 mg DSPE-PEG、1 mg DSPE-PEG-CREKA、4 mg膽固醇和不同量的替卡格雷溶解在10 mL二氯甲烷中。旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)40分鐘后，形成薄透明膜。 

然后加入三蒸餾水（10mL），在50℃下水合20分鐘。使用200?m脂質(zhì)體擠出機(jī)過濾最終產(chǎn)物。通過超濾去除游離替卡格雷（截留分子量：2000）。

替卡格雷包封到脂質(zhì)體納米顆粒中的效率計(jì)算如下：包封效率（%）=Wt/W0×100%（其中W0和Wt分別是通過紫外分光光度法在270 nm處檢測(cè)到的初始替卡格雷和包封替卡格雷的量）。為了使樣品紫外吸光度的非特異性背景標(biāo)準(zhǔn)化，我們將空脂質(zhì)體作為調(diào)整的基線。

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