藥物氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改性修飾技術(shù)

Drug Derivatization via Carbamate / Amide / Phosphate Modification

技術(shù)簡介：

藥物氨基甲酸酯 / 酰胺化 / 磷酸酯改性修飾技術(shù)：這類化學(xué)鍵作為連接臂廣泛用于藥物的前藥改性，控制其釋放行為、穩(wěn)定性和靶向能力。不同連接方式可實現(xiàn)不同釋放機制（酯鍵水解、酰胺酶剪切、磷酸酯酶響應(yīng)等），被廣泛用于癌癥、炎癥、腦靶向等藥物平臺。

具體方式：

1. 氨基甲酸酯（Carbamate）

• 藥物羥基 + 異氰酸酯 / 氨基甲酸酯衍生物反應(yīng)；

• 應(yīng)用于DOX、CUR、順鉑前藥、奈達鉑等；

2. 酰胺鍵（Amide）

• 藥物羧基與胺反應(yīng)（EDC/NHS活化），穩(wěn)定性好；

• 用于氨基藥物（如順鉑前體、PTX-NH?）；

3. 磷酸酯（Phosphate）

• 藥物羥基與POCl?或磷酸氯酯衍生物形成磷酸酯鍵；

• 易被細胞內(nèi)磷酸酯酶水解，控制釋放；

• 用于親水性增強（如FAMP、AraC修飾）。

技術(shù)優(yōu)勢：

• 控釋、酶響應(yīng)或微環(huán)境響應(yīng)性釋放；

• 化學(xué)穩(wěn)定性可調(diào)；

• 可與聚合物、脂質(zhì)體、蛋白等平臺結(jié)合；

• 增強水溶性/膜通透性或避免過快清除。

關(guān)于我們：

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