含丙烯酸酯基的DSPE-PEG-AC在納米顆粒包覆及水凝膠交聯(lián)中的應(yīng)用

鏈接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsabm.4c01659

作者：張子怡，楊思宇，米飛雪，楊一成，齊松，高一波，吳長風(fēng)，溫偉嘉

節(jié)選：

我們開發(fā)了一種緩釋系統(tǒng)，該系統(tǒng)包含*炎和局部麻醉納米顆粒的混合配方。如圖所示圖 1a，藥物納米顆粒分別被兩種兩親聚合物包覆。Pluronic F-127 是一種非離子表面活性劑多元醇，可促進(jìn)疏水性藥物在生理介質(zhì)中溶解，從而組裝成 DNP。兩親聚合物 (DSPE-PEG-AC) 也是一種典型的包覆劑，但它含有丙烯酸酯基團(tuán)（綠點(diǎn)），可以組裝成 DNP-丙烯酸酯 (DNP-AC)，后者可與凝膠前體之一 PEGDA 交聯(lián)。隨后，PEGDA 可以與 DNP-AC 交聯(lián)，從而增強(qiáng)水凝膠的孔隙結(jié)構(gòu)，從而實(shí)現(xiàn)持久的藥物釋放。

圖 1. a) DNPs 和納米藥物-水凝膠復(fù)合材料制備方案。(b–d) F-127 包覆的 DNPs 的典型 SEM 圖像和 DLS 尺寸分布（從左到右分別為阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因）。(e–g) DSPE-PEG-AC 包覆的 DNP-AC 的典型 SEM 圖像和 DLS 尺寸分布（從左到右分別為阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因）。(h,i) 不含和含有丙烯酸酯的 DNPs 在水中的 Zeta 電位。

我們采用再沉淀法制備了阿司匹林、羅哌卡因和利多卡因納米顆粒，并使用Pluronic F-127或DSPE-PEG-AC包覆納米藥物，以實(shí)現(xiàn)水溶性和穩(wěn)定性。利用SEM和DLS測量對Pluronic F-127包覆的阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因DNP進(jìn)行了表征（圖 1b–d），粒徑分別為122、105和79nm。這些納米粒子形狀不規(guī)則，zeta電位值較低（圖 1h). 相比之下，用DSPE-PEG-AC聚合物包覆的阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因DNP-AC呈現(xiàn)出規(guī)則的球形，粒徑分別為175、164和101nm（圖 1e–g). DSPE-PEG-AC 提供了 DNP-AC 的均勻組裝以及丙烯酸酯的外層分布，其 zeta 電位比不含丙烯酸酯的 DNP 高出約三倍（圖 1i). 較高的zeta電位值使藥物納米顆粒在水中的分布更穩(wěn)定。同時(shí)，表面丙烯酸酯可與PEGDA交聯(lián)，有利于DNP-AC在水凝膠中的穩(wěn)定負(fù)載。

所有藥物納米粒子的紫外可見吸收光譜如圖所示圖 S1。通過紫外可見光譜和超濾離心法測定藥物包封率（EE％）（圖S2)。F-127 包覆的納米粒子對阿司匹林、羅哌卡因和利多卡因的 EE % 分別為 79.56 ± 0.25%、82.59 ± 0.14% 和 77.47 ± 0.25%。DSPE-PEG-AC 包覆的制劑表現(xiàn)出增強(qiáng)的包封率，相應(yīng)藥物的包封率達(dá)到 82.86 ± 0.18%、85.29 ± 0.26% 和 87.30 ± 0.15%。這些結(jié)果表明，與 F-127 包覆相比，DSPE-PEG-AC 包覆不僅提供了表面功能，而且在所有三種藥物分子中都實(shí)現(xiàn)了更高的藥物 EE %。

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