恩雜魯胺-PLGA納米粒
簡介:
恩雜魯胺(Enzalutamide)是第二代雄激素受體抑制劑。由于其低水溶性與潛在的副作用,通過聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)制備成納米載體,可提升其穩(wěn)定性、緩釋效果和靶向輸送能力。
恩雜魯胺-PLGA納米粒
供應(yīng)商:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
制備方法:
采用乳液-溶劑揮發(fā)法(O/W)或納米沉淀法制備,恩雜魯胺先溶于有機(jī)相(如乙酸乙酯或二氯甲烷),與PLGA共混后加入PVA水相形成納米顆粒,經(jīng)旋蒸或減壓揮發(fā)除去有機(jī)溶劑。粒徑多為100~200 nm,藥物包封率可達(dá)60%以上。
載藥機(jī)制:
恩雜魯胺為疏水性藥物,易嵌入PLGA疏水基內(nèi)部。納米粒子形成后,藥物緩慢從PLGA基質(zhì)中擴(kuò)散,實(shí)現(xiàn)長效釋放。根據(jù)PLGA的乳酸/羥基乙酸比例與分子量,調(diào)節(jié)釋放速率。
優(yōu)點(diǎn)與性能:
控釋效果: 釋放時間可從幾小時延長至7~14天;
降低毒性: 避免突發(fā)高濃度藥物暴露,降低中樞副反應(yīng);
靶向性提升: 可結(jié)合PSMA抗體或PEG修飾實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向;
生物降解: PLGA為FDA批準(zhǔn)的可降解材料,代謝產(chǎn)物為乳酸和羥基乙酸。
應(yīng)用前景:
前列腺癌緩釋制劑;
與化療藥物聯(lián)合的納米遞送系統(tǒng);
靶向微環(huán)境(酸性或酶解)響應(yīng)型前列腺治療平臺;
改良口服/局部給藥納米劑型。
關(guān)于我們:
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