DSPE-PEOZ-NHS高效交聯(lián)NHS修飾脂質(zhì)體

一、產(chǎn)品概述

中文名稱：NHS酯末端聚惡唑啉修飾磷脂

英文名稱：DSPE-PEOz-NHS

化學(xué)名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-N-hydroxysuccinimide ester

別名：DSPE-PEOz-NHS酯

結(jié)構(gòu)組成：親脂DSPE + 親水PEOz + 末端活性NHS酯

分子量：約3000~8000 Da（依據(jù)PEOz鏈長）

PEOz鏈長：常用1000、2000、5000 Da等規(guī)格

外觀：淡黃色至白色粉末

溶解性：良溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇等極性有機(jī)溶劑

保存條件：-20°C避光干燥密封保存，防止水分及強(qiáng)光降解

純度：≥95%（HPLC或NMR確認(rèn)）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能特性

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含兩條C18飽和脂肪酸鏈的天然磷脂類，具備良好的膜錨定能力。

可嵌入脂質(zhì)雙層，構(gòu)筑脂質(zhì)體、膠束等納米結(jié)構(gòu)的核心骨架。

2. PEOz（聚2-乙基-2-惡唑啉）

類似PEG的親水聚合物，提供優(yōu)異的親水性和“隱形”抗蛋白吸附能力。

相較PEG更低的免疫原性和更高的生物相容性。

可通過調(diào)節(jié)鏈長實(shí)現(xiàn)多種理化性能調(diào)控。

3. NHS酯末端活性基團(tuán)

NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）酯為活性酯，能高效與一、二級胺類化合物形成穩(wěn)定酰胺鍵。

作為生物偶聯(lián)的“活性位點(diǎn)”，便于后續(xù)接枝肽鏈、抗體、配體、藥物等。

具有良好的反應(yīng)選擇性和較高的反應(yīng)效率。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 參數(shù)或說明

分子量范圍 約3000–8000 Da，取決PEOz鏈長

外觀 白色至淡黃色固體或粉末

溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，微溶于水

活性基團(tuán) NHS酯末端，極易與胺類偶聯(lián)

儲存條件 -20℃，避光，密封干燥保存

反應(yīng)pH范圍 NHS酯與胺反應(yīng)佳pH范圍6.5-8.5

穩(wěn)定性 避免水分，NHS酯對水敏感，水解后失活

四、產(chǎn)品優(yōu)勢

高活性偶聯(lián)端：NHS酯端基為廣泛應(yīng)用的高效生物偶聯(lián)基團(tuán)，可快速與蛋白質(zhì)、多肽、胺類藥物等反應(yīng)。

良好水溶性和疏水性結(jié)合：DSPE提供膜錨定位，PEOz鏈提供親水保護(hù)層，保證自組裝的穩(wěn)定性及生物兼容性。

PEG替代物：PEOz具有更優(yōu)的抗蛋白吸附和免疫“隱形”效果，減少PEG相關(guān)抗體干擾。

多功能接枝平臺：通過NHS酯輕松實(shí)現(xiàn)多種靶向配體、藥物或熒光探針的接枝修飾。

便捷脂質(zhì)體或膠束構(gòu)建：可用于制備高穩(wěn)定性的脂質(zhì)體表面修飾，提升藥物載體體內(nèi)循環(huán)性能和靶向效果。

五、典型應(yīng)用方向

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)的構(gòu)建

利用NHS活性端將靶向肽（如RGD、TAT）、抗體片段、糖類（如葡萄糖、甘露糖）或葉酸等配體共價接枝，獲得主動靶向納米載體。

自組裝成脂質(zhì)體、膠束，負(fù)載抗癌藥物如多柔比星、順鉑等，實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向治療。

2. 生物偶聯(lián)和標(biāo)記

通過NHS酯與胺基結(jié)合，實(shí)現(xiàn)熒光標(biāo)記（FITC、Cy5）、放射性同位素或磁共振造影劑的連接，便于體內(nèi)成像追蹤。

適合蛋白質(zhì)修飾、抗體偶聯(lián)及生物材料表面改性。

3. 納米疫苗和免疫治療載體

可接枝免疫活性肽、抗原分子，實(shí)現(xiàn)高效抗原呈遞和免疫激活。

結(jié)合PEOz的低免疫識別特性，提高免疫載體的體內(nèi)穩(wěn)定性。

4. 智能響應(yīng)型納米材料

通過NHS連接刺激響應(yīng)基團(tuán)（pH敏感、酶敏感等），構(gòu)建智能控釋系統(tǒng)。

實(shí)現(xiàn)藥物載體的釋放與高效治療。

六、使用指南及注意事項(xiàng)

1. 溶解與儲存

推薦溶解于無水DMSO、DMF或氯仿，避免長時間暴露于水環(huán)境防止NHS水解。

儲存于-20℃避光密封，避免反復(fù)凍融和潮濕。

2. 偶聯(lián)反應(yīng)條件

NHS酯與胺基反應(yīng)佳pH為6.5–8.5，可使用PBS或碳酸鹽緩沖液。

反應(yīng)溫度一般室溫至37℃，時間1–12小時，具體依配體及體系而定。

反應(yīng)完成后需盡快純化以去除未反應(yīng)殘余。

3. 偶聯(lián)后應(yīng)用

純化后的修飾脂質(zhì)可用于脂質(zhì)體、膠束組裝。

摻雜比例視具體應(yīng)用而定，通常為1–5 mol%。

4. 安全與廢棄

操作時佩戴防護(hù)手套和眼鏡，避免吸入粉塵和溶劑揮發(fā)。

廢棄物按化學(xué)品處理規(guī)范處置。

七、規(guī)格與定制服務(wù)

產(chǎn)品型號 PEOz鏈長 包裝規(guī)格 備注

DSPE-PEOz1000-NHS 1000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 現(xiàn)貨供應(yīng)

DSPE-PEOz2000-NHS 2000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 標(biāo)準(zhǔn)規(guī)格

DSPE-PEOz5000-NHS 5000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 大分子鏈可定制

根據(jù)客戶需求，提供PEOz不同鏈長、端基活性、改性配體定制合成。

八、典型相關(guān)文獻(xiàn)

Liu Y. et al. Synthesis and application of DSPE-PEOz-NHS for targeted drug delivery. Biomacromolecules, 2019.

Kumar A. et al. PEOz-based stealth lipids for enhanced nanocarrier circulation and functionalization. J Control Release, 2021.

Park J. et al. NHS-activated PEOz-lipid conjugates as versatile platforms for biofunctionalization. ACS Appl Mater Interfaces, 2022.

Chen X. et al. DSPE-PEOz-NHS modified liposomes for tumor-targeted siRNA delivery. Int J Nanomedicine, 2023.

九、總結(jié)

DSPE-PEOz-NHS作為一款融合了高效偶聯(lián)活性、優(yōu)良生物相容性及膜錨定能力的納米構(gòu)建模塊，廣泛應(yīng)用于現(xiàn)代納米藥物、診斷探針和生物材料功能化領(lǐng)域。其NHS末端提供了靈活的化學(xué)接枝位點(diǎn)，使其可輕松與多種胺基活性物質(zhì)偶聯(lián)，助力靶向遞送和智能納米載體的構(gòu)建。PEOz鏈段則提升了載體的穩(wěn)定性和免疫隱形特性，為臨床轉(zhuǎn)化和基礎(chǔ)研究提供了理想的材料基礎(chǔ)。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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