DSPE-PEG-恩曲他濱恩曲他濱功能化脂質(zhì)載體
產(chǎn)品名稱:DSPE-PEG-恩曲他濱
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-Entecavir
別名:DSPE-PEG-Entecavir修飾脂質(zhì)、DSPE-PEG-ETV
分子量:約4000-7000 Da(根據(jù)PEG鏈長度和恩曲他濱分子量變化)
外觀:白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性:溶于DMSO、甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑,水中呈膠體分散狀態(tài)
儲(chǔ)存條件:–20℃避光干燥保存
純度:≥95%(通過HPLC和質(zhì)譜確認(rèn))
二、結(jié)構(gòu)組成與功能特點(diǎn)
1. DSPE脂質(zhì)部分
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)為高飽和脂肪酸鏈的磷脂,具有優(yōu)異的膜融合性能和生物相容性,常用作脂質(zhì)體構(gòu)建的基礎(chǔ)組分;
其穩(wěn)定的脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu)為納米載體提供良好的機(jī)械穩(wěn)定性。
2. PEG鏈部分
聚乙二醇(PEG)鏈一般為2000 Da左右,提升脂質(zhì)分子的水溶性和穩(wěn)定性;
PEG鏈有效防止載體表面蛋白質(zhì)吸附,延長納米載體的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,提高生物相容性。
3. 恩曲他濱(Entecavir)部分
恩曲他濱是臨床上常用的抗乙型肝炎病毒(HBV)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑;
通過共價(jià)連接方式將恩曲他濱修飾于DSPE-PEG分子末端,實(shí)現(xiàn)其與脂質(zhì)體載體的結(jié)合;
賦予脂質(zhì)納米載體抗病毒藥物功能,兼具靶向輸送及緩釋特點(diǎn)。
三、理化性質(zhì)
參數(shù) 說明
分子量 約4000-7000 Da(依據(jù)PEG鏈長度及修飾)
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性 可溶于DMSO、甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑,水中分散
純度 ≥95%(HPLC及質(zhì)譜確認(rèn))
儲(chǔ)存條件 –20℃避光、干燥保存
四、產(chǎn)品特點(diǎn)與優(yōu)勢
1. 雙重功能的脂質(zhì)納米載體組分
結(jié)合DSPE脂質(zhì)的膜融合和PEG鏈的保護(hù)作用,確保載體穩(wěn)定與良好生物相容性;
載藥分子恩曲他濱直接修飾脂質(zhì)末端,提高藥物的載入效率和定位靶向性。
2. 抗乙肝病毒活性
恩曲他濱作為一線抗乙肝藥物,具有高效抑制HBV復(fù)制能力;
通過脂質(zhì)載體遞送,實(shí)現(xiàn)藥物緩釋和局部高濃度釋放,提升治療效果。
3. 優(yōu)異的生物相容性與安全性
DSPE-PEG骨架及PEG鏈改善藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性與分布,減少免疫系統(tǒng)識別;
載體具備良好的生物降解性和低毒性。
4. 便捷的納米脂質(zhì)體制備
該產(chǎn)品可與其他脂質(zhì)組分共混,方便制備各類脂質(zhì)體及納米粒;
修飾的恩曲他濱可直接參與脂質(zhì)膜的組裝,簡化載藥步驟。
五、應(yīng)用領(lǐng)域
1. 抗乙肝病毒脂質(zhì)納米載體
通過構(gòu)建DSPE-PEG-恩曲他濱修飾脂質(zhì)體,實(shí)現(xiàn)抗乙肝病毒藥物的靶向遞送和控釋釋放;
增強(qiáng)藥物在肝臟部位的積累和治療效果,降低系統(tǒng)性副作用。
2. 納米藥物遞送系統(tǒng)研究
用于開發(fā)新型脂質(zhì)基抗病毒藥物載體,研究其在體內(nèi)分布、藥效及安全性;
探索結(jié)合靶向配體的多功能脂質(zhì)納米平臺。
3. 肝病相關(guān)藥物治療
作為乙肝抗病毒藥物遞送載體,用于慢性乙肝等相關(guān)肝病治療研究;
支持藥物協(xié)同遞送系統(tǒng)的構(gòu)建,提升療效。
六、使用建議
1. 溶解與儲(chǔ)存
建議溶解于DMSO、甲醇或乙醇等有機(jī)溶劑中,避免長期水溶液儲(chǔ)存;
儲(chǔ)存于–20℃避光干燥環(huán)境,防止分解和活性丟失。
2. 脂質(zhì)體制備
與其他脂質(zhì)(如DSPC、膽固醇等)按適當(dāng)比例共混,通過薄膜水化法、微流控法或超聲法制備脂質(zhì)體;
調(diào)控配方優(yōu)化藥物載入率及粒徑分布。
3. 體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)
建議根據(jù)具體實(shí)驗(yàn)需求,選擇合適的制備工藝和給藥方式;
可結(jié)合靶向配體進(jìn)一步修飾,實(shí)現(xiàn)遞送。
七、注意事項(xiàng)
注意事項(xiàng) 說明
儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存,防止恩曲他濱及脂質(zhì)降解
操作安全 使用有機(jī)溶劑時(shí)保持通風(fēng),避免吸入及皮膚接觸
配制及使用 建議新鮮配制,避免長期保存導(dǎo)致活性降低
質(zhì)量控制 需保證純度及結(jié)構(gòu)完整性,避免水解和聚集
八、技術(shù)指標(biāo)(示例)
項(xiàng)目 規(guī)格說明
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
純度 ≥95%(HPLC、質(zhì)譜確認(rèn))
分子量 約4000-7000 Da
儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存
包裝規(guī)格 5 mg、10 mg、25 mg等
九、相關(guān)文獻(xiàn)參考
Barros S, et al. Lipid-based nanoparticles for antiviral drug delivery. Pharmaceutics. 2020.
Yang Y, et al. Nanocarrier-based targeted delivery of antiviral drugs. Drug Discov Today. 2019.
Liu Y, et al. Lipid nanoparticles for delivery of nucleoside analogs in antiviral therapy. ACS Nano. 2018.
Zhang J, et al. Entecavir-loaded liposomes: preparation and evaluation. J Drug Target. 2017.
十、總結(jié)
DSPE-PEG-恩曲他濱是一種創(chuàng)新的脂質(zhì)修飾分子,將臨床廣泛應(yīng)用的抗乙肝藥物恩曲他濱與DSPE-PEG脂質(zhì)載體有機(jī)結(jié)合,融合了脂質(zhì)體的生物相容性、PEG鏈的水溶保護(hù)以及恩曲他濱的抗病毒功能。此產(chǎn)品為開發(fā)高效、安全的抗乙肝病毒納米遞送系統(tǒng)提供了強(qiáng)有力的工具,助力肝病治療領(lǐng)域的研究創(chuàng)新。其穩(wěn)定性好、易于脂質(zhì)體組裝及靶向功能修飾,適合廣泛的基礎(chǔ)研究和臨床前藥物開發(fā)應(yīng)用。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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