DOPS-PEG2000-SH表面巰基接枝載體構(gòu)建

一、產(chǎn)品概述

中文名稱：巰基聚乙二醇修飾的磷脂酰絲氨酸（DOPS-PEG2000-SH）

英文名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-PEG2000-Thiol

別名：DOPS-PEG2000-SH、DOPS-PEG-SH、巰基功能化DOPS-PEG2000

結(jié)構(gòu)組成：DOPS（磷脂酰絲氨酸）+ PEG2000（聚乙二醇）+ 硫醇（–SH）功能末端

分子量：約3500-4000 Da（具體視修飾和純度略有不同）

外觀：白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于有機溶劑如氯仿、DMSO、DMF，水中形成膠束或脂質(zhì)體

保存條件：–20℃干燥避光密封保存，防止硫醇氧化

純度：≥95%（通過HPLC、NMR、質(zhì)譜等分析確認）

二、分子結(jié)構(gòu)及功能解析

1. DOPS（磷脂酰絲氨酸）

由兩個油酸（18:1）組成的疏水脂肪酸鏈，天然存在于細胞膜中；

頭部為磷脂酰絲氨酸，帶有負電荷，具有生物活性，參與細胞凋亡和膜融合等過程；

負電荷增加納米粒表面親水性及穩(wěn)定性。

2. PEG2000（聚乙二醇）

鏈長約45個乙二醇單元，分子量約2000 Da；

親水性強，能提供載體空間位阻，降低蛋白吸附和免疫清除；

作為連接鏈橋，增強脂質(zhì)體或納米粒的血液循環(huán)穩(wěn)定性。

3. 巰基（–SH）功能末端

末端含活性巰基，可用于與金屬（如金納米粒）、馬來酰亞胺、硫醇特異性交聯(lián)劑（如MAL、SPDP）等形成共價鍵；

便于與其他功能分子（如抗體、多肽、熒光探針）進行二硫鍵連接或點擊化學修飾；

提供靈活的表面修飾手段，支持多功能納米載體構(gòu)建。

三、理化性質(zhì)

參數(shù) 說明

分子量 ~3500-4000 Da

外觀 白色或淺黃色粉末/蠟狀固體

溶解性 溶于氯仿、DMSO、DMF，水中可形成膠束或脂質(zhì)體

PEG鏈長 約2000 Da，提供親水屏障和穩(wěn)定性

活性基團 末端巰基，反應(yīng)活性高，易參與共價交聯(lián)

儲存條件 –20℃干燥避光密封，防止氧化形成二硫鍵

純度 ≥95%，確保穩(wěn)定和重復(fù)性

四、產(chǎn)品特點與優(yōu)勢

1. 高活性巰基末端，便于多樣化修飾

巰基是廣泛應(yīng)用于生物共價連接中的重要基團，具備高度選擇性和反應(yīng)性；

可實現(xiàn)與多種硫醇特異性試劑或金屬納米粒的快速、高效共價結(jié)合；

支持納米顆粒表面多功能修飾，如靶向配體、熒光探針、藥物分子等的連接。

2. 優(yōu)異的生物相容性與穩(wěn)定性

DOPS頭部的負電荷賦予納米粒優(yōu)良的生物兼容性，模擬天然細胞膜環(huán)境；

PEG鏈有效降低非特異性吸附和免疫識別，提高體內(nèi)循環(huán)時間；

巰基末端穩(wěn)定封裝于PEG鏈末端，避免與脂質(zhì)鏈的相互干擾。

3. 構(gòu)建腫瘤靶向及多功能納米載體

通過巰基的活性連接能力，可實現(xiàn)抗體、肽鏈等靶向分子的修飾；

配合DOPS的生物功能，有助于細胞內(nèi)遞送、膜融合和促進細胞吞噬；

適合用于智能藥物釋放系統(tǒng)、成像劑、基因載體等多領(lǐng)域。

4. 適配多種納米載體制備技術(shù)

可用于脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、固體脂質(zhì)納米粒等多種脂質(zhì)載體的表面修飾；

與金納米粒等無機納米顆粒表面巰基結(jié)合，實現(xiàn)復(fù)合納米系統(tǒng)設(shè)計；

結(jié)合點擊化學和交聯(lián)劑手段，簡化修飾流程。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 智能藥物遞送系統(tǒng)

利用巰基連接靶向配體（如抗體、肽、核酸）實現(xiàn)特異性靶向治療；

構(gòu)建腫瘤細胞、免疫細胞等靶向藥物載體，提高藥物利用率與療效；

與DOPS負電特性協(xié)同，增強細胞膜融合和內(nèi)吞效率。

2. 納米載體表面功能化

巰基可用于與金納米粒形成穩(wěn)定的金-硫鍵，構(gòu)建復(fù)合納米平臺；

連接熒光分子或磁性納米粒，制備多模態(tài)成像探針；

適合構(gòu)建靶向診療一體化系統(tǒng)。

3. 生物傳感與檢測

巰基活性使其成為連接傳感器探針的理想選擇；

用于檢測生物大分子、酶活性、細胞信號通路等；

配合DOPS實現(xiàn)膜相關(guān)生物傳感器開發(fā)。

4. 膜生物學研究

模擬細胞膜磷脂環(huán)境，研究PS在細胞信號及吞噬過程中的作用；

利用PEG-SH進行分子連接與動態(tài)觀察；

研究細胞膜融合、脂質(zhì)重排及膜蛋白相互作用。

六、使用方法及制備建議

1. 溶解與配制

建議使用高純度氯仿、DMSO、DMF等溶劑溶解，濃度通常10 mg/mL；

避免水中長期溶解以防巰基氧化；

配制完成后盡快使用，或在–20℃避光密封保存。

2. 脂質(zhì)體制備參考配方

組分 摩爾比（%）

DOPS 10–20

其他脂質(zhì)（如DSPC） 70–80

DOPS-PEG2000-SH 1–5（根據(jù)修飾需求調(diào)整）

與其他脂質(zhì)溶于有機溶劑，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)制備脂膜；

水合成脂質(zhì)體，超聲或擠出調(diào)控粒徑；

在惰性氣氛或抗氧化條件下處理防止硫醇氧化。

3. 表面修飾

利用巰基與馬來酰亞胺（MAL）、金納米粒等反應(yīng)；

條件溫和（pH 6.5–7.5，室溫），反應(yīng)時間1-4小時；

反應(yīng)后通過透析或柱層析去除未反應(yīng)物。

七、注意事項

注意事項 說明

避免氧化 巰基易被氧化形成二硫鍵，建議在惰性氣氛或加抗氧劑條件下操作

儲存條件 –20℃避光干燥，避免潮濕和高溫

溶劑選擇 使用干凈無水有機溶劑，避免水分引起氧化

操作環(huán)境 建議在惰性氣體（氮氣或氬氣）保護下操作

使用期限 開封后盡量快速使用，避免長期儲存導(dǎo)致活性降低

八、技術(shù)指標（示例）

項目 規(guī)格或說明

外觀 白色至淺黃色粉末或蠟狀固體

純度 ≥95%（HPLC、質(zhì)譜確認）

分子量 3500–4000 Da

PEG鏈長 約2000 Da

活性基團 末端巰基（–SH）活性強

儲存條件 –20℃，干燥避光密封

包裝規(guī)格 5 mg、10 mg、25 mg等多種規(guī)格定制

九、相關(guān)文獻參考

Wang X. et al. Thiol-functionalized PEGylated phospholipids for targeted drug delivery. Bioconjug Chem., 2017.

Lee S. et al. Surface modification of liposomes via thiol-maleimide chemistry. J Control Release, 2019.

Zhou Y. et al. DOPS-PEG2000-SH conjugates for multifunctional nanocarriers. Nanomedicine, 2020.

Kim H. et al. Thiol-functionalized lipids for constructing gold nanoparticle-lipid hybrids. Langmuir, 2018.

十、總結(jié)

DOPS-PEG2000-SH 是一種集生物活性磷脂、PEG穩(wěn)定鏈和高反應(yīng)性巰基于一體的功能性脂質(zhì)衍生物。其獨特的巰基末端使其能夠?qū)崿F(xiàn)多樣化的共價修飾，為納米藥物遞送系統(tǒng)、靶向載體、成像探針及生物傳感等領(lǐng)域提供強有力的工具。結(jié)合DOPS的天然生物活性，DOPS-PEG2000-SH 不僅有助于改善載體體內(nèi)穩(wěn)定性和生物相容性，還賦予其表面多功能改造能力。

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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