DSPE-PEG2000-borneol
DSPE-PEG2000-borneol(冰片/龍腦修飾)冰片修飾靶向脂質(zhì)體
一、產(chǎn)品基本信息
中文名稱:冰片修飾磷脂聚乙二醇衍生物
英文名稱:DSPE-PEG2000-Borneol
別名:冰片修飾磷脂聚合物、DSPE-PEG2000-冰片、DSPE-PEG-Borneol
分子量:約4700 Da(PEG2000 + DSPE + borneol)
產(chǎn)品類型:功能化脂質(zhì)-聚合物共軛物
結(jié)構(gòu)組成:疏水錨定段 DSPE + 親水聚乙二醇 PEG2000 + Borneol(冰片)
外觀:類白色至淡黃色蠟狀固體
純度:≥95%(HPLC/NMR/MS)
儲存條件:–20°C 干燥、避光、密封保存
溶解性:易溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等;部分分散于水
二、結(jié)構(gòu)與功能模塊解析
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
為磷脂類分子,帶有兩個C18飽和脂肪酸鏈;
高度親脂,能牢固嵌入脂質(zhì)體或類細胞膜中;
是脂質(zhì)體常用的骨架材料,提供優(yōu)異的生物相容性和膜穩(wěn)定性。
2. PEG2000(聚乙二醇,分子量2000)
增加疏水分子的水溶性,提升穩(wěn)定性;
提供“隱形”屏障,延長血液循環(huán)時間,抑制網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)清除;
提高制劑的穩(wěn)定性與分散性。
3. Borneol(冰片)
天然單萜類化合物,具有揮發(fā)性、脂溶性和藥理活性;
分子量為154.25,含有叔羥基結(jié)構(gòu);
被廣泛應(yīng)用于中藥、香料與遞送載體中,具有穿透血腦屏障(BBB)、促進細胞攝取、協(xié)同遞藥等重要功能。
三、理化性質(zhì)與參數(shù)概覽
項目 參數(shù)描述
分子式(理論) C62H121NO12P + C10H18O(具體結(jié)構(gòu)取決于連接方式)
分子量 ~4700 Da(PEG2000基礎(chǔ))
外觀 蠟狀固體或白色粉末
溶解性 氯仿、DMSO、乙醇中易溶,水中形成膠束或分散體
水溶性膠束形成能力 PEG提供親水性,borneol影響表面疏水性與通透性
pH穩(wěn)定性 中性或微酸條件穩(wěn)定,堿性下可能逐步解離或水解
四、產(chǎn)品優(yōu)勢與核心特性
? 1. 腦靶向遞送(Blood-Brain Barrier, BBB 穿透)
冰片(borneol)被證實具有增強穿透血腦屏障的能力。其獨特的脂溶性和體積小、結(jié)構(gòu)非極性,能擾動腦血管內(nèi)皮細胞緊密連接,從而提升藥物/納米粒穿透性。
? 2. 協(xié)同遞藥功能
冰片在中藥系統(tǒng)中常用于“開竅引藥”,現(xiàn)代研究顯示其可通過改變細胞膜流動性、激活攝取通道、抑制外排泵(如P-gp)等機制,提升化療藥、核酸藥物的細胞攝取率。
? 3. 脂質(zhì)-聚合物共軛分子,結(jié)構(gòu)穩(wěn)定
DSPE-PEG骨架提供結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性和生物相容性,同時borneol通過共價連接方式穩(wěn)定地錨定在聚合物末端,防止其被快速釋放或代謝。
? 4. 廣泛適用于多種納米遞送系統(tǒng)
可作為功能化成分摻入脂質(zhì)體、膠束、納米粒、固體脂質(zhì)納米粒、聚合物微粒等體系中,實現(xiàn)表面功能化與遞送性能的協(xié)同提升。
五、應(yīng)用方向與研究前景
1. 穿腦藥物遞送系統(tǒng)(CNS靶向)
抗腦瘤藥物(如紫杉醇、多柔比星);
抗癲癇、抗帕金森藥物;
抗抑郁藥、抗精神分裂藥物;
神經(jīng)保護藥物與RNA藥物(siRNA、mRNA)等;
2. 鼻腦通路遞送系統(tǒng)開發(fā)
利用冰片的揮發(fā)性和嗅神經(jīng)親和性,在構(gòu)建鼻噴霧或鼻腔遞藥系統(tǒng)時顯著提高藥物入腦效率,具較高研究潛力。
3. 細胞攝取增強機制研究
冰片修飾的納米粒子可顯著提高腫瘤細胞對藥物的攝取速率,常用于腫瘤治療遞藥系統(tǒng)優(yōu)化。
4. 中藥現(xiàn)代化載體設(shè)計
結(jié)合現(xiàn)代納米技術(shù),將冰片的傳統(tǒng)“引經(jīng)開竅”功能以可控、定向、可重復(fù)的形式引入高分子脂質(zhì)遞藥平臺,是天然藥物轉(zhuǎn)化現(xiàn)代載體的重要探索方向。
六、制備與使用建議
? 使用濃度建議:
在脂質(zhì)體或聚合物粒子中添加 1–10 mol% DSPE-PEG2000-Borneol;
可與DSPC、Cholesterol、DOTAP 等脂質(zhì)混合,制備穩(wěn)定納米脂質(zhì)體;
膠束體系中使用 PEG-PLGA、PCL 等可共組裝。
? 溶液制備方式:
將產(chǎn)品溶于氯仿或DMSO;
與其他脂質(zhì)共同蒸干成膜;
通過水合、自組裝或超聲等方法形成膠束或脂質(zhì)體;
可透析去除有機溶劑。
七、注意事項
項目 注意內(nèi)容
儲存 –20°C 干燥避光密封,防止冰片揮發(fā)或氧化降解
避光 冰片結(jié)構(gòu)對光敏感,推薦在暗處或琥珀瓶操作
水解風(fēng)險 在堿性環(huán)境下可能發(fā)生分解,推薦在中性或微酸條件下使用
使用期限 建議溶液現(xiàn)配現(xiàn)用,粉末形式可穩(wěn)定保存6–12個月
八、訂購信息示例
參數(shù) 描述
產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-Borneol
分子量 ~4700 Da
純度 ≥95%(HPLC、NMR、MS)
包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 100 mg
儲存條件 –20°C 避光密封干燥保存
運輸建議 冰袋運輸,防高溫和氧化
可提供資料 COA、結(jié)構(gòu)圖譜、MSDS、安全手冊等
九、文獻與技術(shù)參考
Zhao, Y. et al. Borneol-modified nanoparticles for drug delivery across the blood-brain barrier. Biomaterials, 2015.
Li, J. et al. DSPE-PEG-Borneol modified liposomes for enhanced brain delivery of anticancer drugs. J Control Release, 2020.
Chen, L. et al. Enhancing nasal-to-brain delivery of curcumin via borneol-modified lipid carriers. Int J Pharm, 2018.
Wang, Y. et al. The modern role of borneol in traditional Chinese medicine systems and nanomedicine. Acta Pharm Sin B, 2022.
十、總結(jié)
DSPE-PEG2000-Borneol 結(jié)合了磷脂結(jié)構(gòu)的膜錨定能力、PEG的長循環(huán)與隱身功能,以及天然活性分子 borneol 的腦靶向與協(xié)同遞藥特性,是一種極具功能整合性的脂質(zhì)-聚合物共軛物。該分子不僅可提高藥物系統(tǒng)的靶向性和細胞攝取效率,還在跨血腦屏障藥物遞送、中藥現(xiàn)代化、腫瘤治療等領(lǐng)域展現(xiàn)廣泛應(yīng)用前景。
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廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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