DSPE-PEG2000-Rhein
DSPE-PEG2000-Rhein修飾脂質體的構建及其抗炎抗腫瘤活性研究
一、產品概述
產品名稱:DSPE-PEG2000-Rhein
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Rhein
簡稱:DSPE-PEG-Rhein
分子量:約3500-4000 Da(具體視PEG鏈長度及偶聯方式略有差異)
外觀:淺黃色至淡棕色固體或粉末
溶解性:良好溶于DMSO、DMF等有機極性溶劑,水中溶解性有限
儲存條件:–20°C,干燥避光密封保存
產品類別:功能性脂質偶聯物,藥物修飾脂質載體
主要用途:靶向藥物遞送系統(tǒng)構建、脂質體及納米粒表面修飾、藥物遞送研究
二、結構組成及功能解析
DSPE-PEG2000-Rhein 是一種將天然藥物 Rhein 分子通過化學偶聯方式連接至DSPE-PEG2000脂質上的功能性脂質偶聯物,兼具脂質膜插入能力及藥物生物活性,結構及功能如下:
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
雙硬脂酸鏈結構保證分子穩(wěn)定插入脂質雙層;
高穩(wěn)定性、良好生物相容性,廣泛用于脂質體及納米粒制備。
2. PEG2000(聚乙二醇)
中等長度PEG鏈(約45個乙二醇單元),提高水溶性和體內循環(huán)時間;
減少非特異性蛋白結合,提高生物穩(wěn)定性和靶向性。
3. Rhein(大黃素)
一種天然來源的蒽醌類化合物,具有、、抗氧化等多種藥理活性;
通過羧基或羥基與PEG鏈端活性基團偶聯,保持藥物活性同時實現脂質載體定位。
三、理化性質及關鍵參數
參數 說明
分子量 約3500–4000 Da
疏水段 DSPE雙硬脂酸鏈
PEG鏈長度 PEG2000
藥物基團 Rhein(大黃素)
外觀 淺黃色至淡棕色固體或粉末
溶解性 良好溶于DMSO、DMF,水中溶解性有限
儲存條件 –20°C,避光干燥密封保存
藥理活性 保持Rhein的、及抗氧化活性
四、產品優(yōu)勢
1. 雙重功能整合
DSPE-PEG2000-Rhein將脂質錨定與藥物分子結合,既保證脂質體的穩(wěn)定性,又實現藥物的有效遞送。
2. 延長體內循環(huán)時間
PEG鏈保護減少免疫識別和清除,延長血液循環(huán)半衰期,提高藥物生物利用度。
3. 靶向遞送潛力
脂質體及納米粒表面修飾Rhein分子,可實現對腫瘤或炎癥部位的主動或被動靶向遞送。
4. 保持藥物活性
通過穩(wěn)定的化學鍵連接,避免藥物提早釋放,保證遞送至目標部位發(fā)揮藥效。
五、典型應用領域
1. 靶向納米藥物遞送系統(tǒng)
利用DSPE-PEG2000-Rhein制備脂質體,將天然藥物遞送至腫瘤部位,提升治療效果并降低副作用。
2. 及治療研究
通過修飾脂質體表面,增強Rhein在體內的穩(wěn)定性和靶向性,用于腫瘤細胞毒性、機制等基礎及轉化研究。
3. 聯合藥物遞送平臺
與其他藥物或功能分子協同修飾,開發(fā)多功能智能納米載體,實現多靶點治療。
4. 藥物動力學與生物分布研究
利用DSPE-PEG2000-Rhein構建模型載體,分析藥物釋放行為、生物分布及代謝過程。
六、使用建議與操作方法
1. 脂質體制備
將DSPE-PEG2000-Rhein與其他脂質共溶于有機溶劑,旋轉蒸發(fā)制備脂質薄膜;
水化形成脂質體,可通過超聲或擠出獲得均一粒徑;
控制Rhein修飾比例,優(yōu)化載藥量和釋放特性。
2. 儲備液制備
溶解于DMSO或DMF制備儲備液,濃度1-10 mg/mL,避免長時間暴露于水環(huán)境,防止聚集或降解。
3. 體外及體內應用
可用于細胞實驗、動物模型藥效及藥代動力學評估;
結合其他靶向分子或治療藥物,構建聯合治療體系。
七、注意事項
項目 說明
儲存條件 –20°C,避光干燥密封,防止藥物降解和脂質氧化
操作環(huán)境 避免強光及高溫,建議在干燥無氧環(huán)境下操作
溶劑選擇 推薦使用無水DMSO或DMF溶解,避免水分導致不穩(wěn)定
安全性 僅限科研使用,避免直接接觸和吸入,嚴格遵守安全規(guī)范
八、安全信息
僅限科研使用,不得用于人體治療或診斷;
操作時穿戴防護裝備,避免吸入粉塵及溶劑蒸氣;
廢棄物按照實驗室安全規(guī)定處理。
九、參考文獻
Chen Y, et al. Rhein-loaded liposomes for enhanced antitumor efficacy. Int J Nanomedicine. 2017.
Li J, et al. PEGylated liposomal drug delivery systems: advances and challenges. Int J Nanomedicine. 2019.
Wang Q, et al. Natural product Rhein for cancer treatment: pharmacology and delivery systems. Front Pharmacol. 2020.
Torchilin VP. PEG-based liposomal drug delivery systems. Expert Opin Drug Deliv. 2011.
十、訂購信息示例
項目 規(guī)格與參數
產品名稱 DSPE-PEG2000-Rhein
分子量 ~3500–4000 Da
包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 定制
純度 ≥95%(HPLC或NMR確認)
提供資料 COA、MSDS、結構式、使用說明書
儲存條件 –20°C 干燥避光密封保存
十一、總結
DSPE-PEG2000-Rhein 通過脂質體載體將天然藥物Rhein的及特性與脂質體良好的生物相容性和循環(huán)穩(wěn)定性結合,實現了靶向遞送和控釋。該產品廣泛適用于納米藥物遞送、腫瘤治療及藥物動力學研究,是現代納米醫(yī)學和天然藥物應用研究中的重要工具。其優(yōu)良的功能整合性和易用性,為研發(fā)高效低毒的納米藥物系統(tǒng)提供了強有力的支持。
西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業(yè)轉化的各類需求。
廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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