DPPE-PEG2000-N3
DPPE-PEG2000-N3在生物正交點擊偶聯(lián)系統(tǒng)中的構(gòu)建與應用研究
一、產(chǎn)品基本信息
中文名稱：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[疊氮聚乙二醇-2000]
英文名稱：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[azido(polyethylene glycol)-2000]
簡稱：DPPE-PEG2000-N?
分子量：約3400–3800 Da
外觀：白色至淡黃色蠟狀固體或粉末
溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF等有機溶劑，可分散于水性體系形成膠束或脂質(zhì)體
儲存條件：–20°C，避光、干燥、惰性氣氛（建議氮氣）保存
結(jié)構(gòu)特點：雙棕櫚酰磷脂尾部 + PEG2000鏈 + 末端疊氮基團（–N?）
二、結(jié)構(gòu)與功能解析
DPPE-PEG2000-N? 是一種高度功能化的兩親性磷脂分子，結(jié)構(gòu)中融合了穩(wěn)定的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)與可點擊修飾的疊氮功能基團：
1. DPPE脂質(zhì)尾部
由兩條16碳的飽和脂肪酸鏈（C16:0，棕櫚酸）組成；
疏水性強，可穩(wěn)定嵌入磷脂雙層或脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中；
保證載體膜結(jié)構(gòu)的熱穩(wěn)定性和物理完整性。
2. PEG2000鏈段
分子量約2000 Da，對應約45個乙二醇單元；
形成厚實的親水“隱形”屏障，提高脂質(zhì)體在生理環(huán)境中的穩(wěn)定性與循環(huán)壽命；
提供柔性空間位移，使N?基團易于暴露和參與點擊反應。
3. 疊氮基團（–N?）末端功能化
疊氮為“點擊化學”中的關(guān)鍵基團，與炔基（alkyne）通過 CuAAC（銅催化的疊氮-炔環(huán)加成）或 SPAAC（無銅應變?nèi)玻└咝悸?lián)；
反應專一性強、速率快、條件溫和，非常適合偶聯(lián)熒光分子、藥物、靶向配體等；
適合用于原位標記、生物正交化學、生物材料表面修飾等前沿應用。
三、理化性質(zhì)參數(shù)
參數(shù)項目 數(shù)值 / 描述
分子量 約3400–3800 Da
疏水尾部 雙C16:0（DPPE）飽和脂肪酸鏈
PEG鏈長 約45個乙二醇單元，分子量約2000 Da
官能團 疊氮基團（–N?）
外觀 白色至淡黃色固體或蠟狀物
溶解性 易溶于氯仿、DMSO、DMF，微溶于水
儲存條件 –20°C，干燥、避光，建議充氮密封
純度 ≥95%（HPLC 或 NMR 檢測）
四、產(chǎn)品優(yōu)勢與亮點功能
? 1. 高度特異的疊氮功能位點
可用于與炔基（–C≡CH）分子的“點擊”共價連接，反應高效、產(chǎn)率高；
支持銅催化或無銅體系，適用于體外或體內(nèi)體系。
? 2. PEG修飾增強穩(wěn)定性
有效延長脂質(zhì)體或納米粒子在血液中的循環(huán)時間；
抑制蛋白吸附、聚集、MPS清除等現(xiàn)象，增強體內(nèi)藥效。
? 3. DPPE脂質(zhì)尾部保障膜穩(wěn)定性
飽和脂肪酸鏈具有良好的膜流動性控制作用，適用于靜態(tài)和動態(tài)載體構(gòu)建；
提升脂質(zhì)體/納米膠束的形態(tài)穩(wěn)定性。
? 4. 支持多功能偶聯(lián)設(shè)計
易于與熒光染料、靶向肽、寡核苷酸、藥物分子等進行化學偶聯(lián)；
可在脂質(zhì)體表面實現(xiàn)精確可控的功能化修飾。
五、主要應用方向
1. 靶向納米藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建
DPPE-PEG-N? 嵌入脂質(zhì)體表面，后續(xù)通過點擊化學偶聯(lián)肽段、抗體、糖類，實現(xiàn)主動靶向功能；
可精確控制靶向配體密度與排列方式。
2. 熒光或探針標記納米系統(tǒng)
通過點擊化學連接熒光染料（如Cy5-alkyne、FITC-alkyne），構(gòu)建成像或追蹤用脂質(zhì)體；
適用于活體成像、細胞示蹤、組織定位等用途。
3. 生物正交化學（Bioorthogonal Chemistry）
疊氮基團與應變?nèi)踩鏒BCO、BCN等在無銅條件下反應，適用于生理體系中的活體標記、蛋白跟蹤、原位修飾等；
在細胞/組織/動物中保持生物惰性，反應專一性極高。
4. 材料表面修飾與生物界面工程
應用于納米粒子、生物材料、水凝膠等表面修飾；
利用–N?進行進一步功能化或組裝。
六、使用建議與操作說明
? 脂質(zhì)體制備
參數(shù) 推薦值
摻雜比例 通常1–10 mol%（與DSPC、DPPC、膽固醇等共同使用）
制備方法 薄膜水化法、微流控法、脂質(zhì)注入法等
儲備液制備 溶于氯仿或DMSO后配制成適當濃度的脂質(zhì)混合液
? 點擊反應條件建議
CuAAC（銅催化點擊）：
反應環(huán)境：PBS + CuSO? + 抗壞血酸 + 炔基化物；
溫度：室溫或37°C；
反應時間：30分鐘～2小時；
SPAAC（無銅應變點擊）：
搭配DBCO或BCN官能化試劑；
無需金屬催化，適用于體內(nèi)環(huán)境；
條件溫和，無毒性，適合活細胞和動物實驗。
七、儲存與穩(wěn)定性
存儲溫度：–20°C，避光、干燥，建議氮氣或惰性氣體封裝；
溶液穩(wěn)定性：疊氮基團對熱、光敏感，不建議長時間溶液儲存；
干燥粉末狀態(tài)下穩(wěn)定性：可穩(wěn)定保存12個月以上。
八、安全與操作注意事項
本品非致敏致毒，但含活性疊氮團，操作時應避免吸入或皮膚直接接觸；
建議在通風櫥中使用，佩戴手套、口罩、護目鏡；
與還原性物質(zhì)、金屬離子長期共存可引起分解，應避免混用。
九、相關(guān)文獻參考
Kolb HC, Finn MG, Sharpless KB. “Click Chemistry: Diverse Chemical Function from a Few Good Reactions.” Angew Chem Int Ed. 2001.
Sletten EM, Bertozzi CR. “Bioorthogonal Chemistry: Fishing for Selectivity in a Sea of Functionality.” Angew Chem Int Ed. 2009.
Torchilin VP. “Recent advances with liposomes as pharmaceutical carriers.” Nat Rev Drug Discov, 2005.
Zhang Y, et al. “Click chemistry-based PEGylated liposomes for tumor-targeted delivery.” J Control Release, 2012.
十、訂購信息（示例）
項目 內(nèi)容
產(chǎn)品名稱 DPPE-PEG2000-N?
分子量范圍 ~3400–3800 Da
純度 ≥95%（HPLC / NMR確認）
包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg
CAS號（如有） 客戶定制化合物，需索取
儲存條件 –20°C，避光干燥密封
附帶資料 COA、結(jié)構(gòu)圖譜、使用說明書等
十一、總結(jié)
DPPE-PEG2000-N? 是一種可用于“點擊化學”修飾的功能磷脂，結(jié)合了DPPE提供的穩(wěn)定嵌膜能力、PEG2000的親水保護層和疊氮官能團的高反應活性，廣泛應用于生物成像、靶向藥物遞送、生物正交化學及納米材料表面修飾等前沿生物醫(yī)學技術(shù)領(lǐng)域。它是構(gòu)建精確可控的納米載體與功能探針的關(guān)鍵材料。
西安pg電子官方生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，pg電子官方生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!
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